[发明专利]一种5-氨基乙酰丙酸盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201210358350.6 | 申请日： | 2012-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN102827015A | 公开（公告）日： | 2012-12-19 |
| 发明（设计）人： | 胡勇;张鲁中 | 申请（专利权）人： | 南通南京大学材料工程技术研究院 |
| 主分类号： | C07C229/22 | 分类号： | C07C229/22;C07C227/16 |
| 代理公司： | 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249 | 代理人： | 徐激波 |
| 地址： | 226000 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种5-氨基乙酰丙酸盐酸盐的制备方法，以硝基乙酸酯I在强碱性条件下，在有机溶剂中与丁二酸酐II发生亲核加成反应得到5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III，其中R为甲基或乙基。5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III在溶剂中通过还原剂还原得到5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV，其中R为甲基或乙基。5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV通过水解反应得到化合物5-氨基乙酰丙酸盐酸盐V。本方法所需的原料易得，操作工艺方便简单，不需要专门精馏或重结晶来处理中间产物，避免了使用毒性较大、污染严重的原料和重金属的催化剂。通过重结晶即可得到纯品，收率更高，适于大规模生产ALA的合成工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 乙酰 丙酸 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备5-氨基乙酰丙酸盐酸盐的方法，其特征是包括以下步骤：(1)以硝基乙酸酯I在强碱性条件下，在有机溶剂中与丁二酸酐II发生亲核加成反应得到5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III，其中R为甲基或乙基；![]()
(2)5-酯基-5-硝基-4-氧-戊酸III在溶剂中通过还原剂还原得到5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV；![]()
(3)5-酯基-5-氨基-4-氧-戊酸IV通过水解反应得到化合物5-氨基乙酰丙酸盐酸盐V；![]()
步骤(1)中所用的碱为叔丁醇钾，叔丁醇钠，二异丙基氨基锂中的一种或多种；步骤(1)中所用的有机溶剂为二甲亚砜，四氢呋喃，乙醚中的一种或多种；步骤(1)中投料比为硝基乙酸酯I：强碱：丁二酸酐II=1mol：2～2.2mol：1mol；步骤(2)中所用的溶剂为乙酸，丙酸，盐酸中任意一种或多种；步骤(2)中所用的还原剂为锌粉，铁粉，钯/碳-氢气中任意一种或多种。
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