[发明专利]一种合成belinostat的方法有效
申请号: | 201210281508.4 | 申请日: | 2012-08-09 |
公开(公告)号: | CN102786448A | 公开(公告)日: | 2012-11-21 |
发明(设计)人: | 钱建彬;张广明;秦怀伟;朱勇;肖阳 | 申请(专利权)人: | 深圳万乐药业有限公司 |
主分类号: | C07C311/21 | 分类号: | C07C311/21;C07C303/40 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 518029 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明提供了一种合成belinostat的方法,特别是式II所示的中间体的方法,该方法以间羧基苯磺酸为原料,经过6步反应得到中间体II,可参考现有技术进一步合成belinostat。本发明的方法所用试剂价廉易得,降低了成本,避开使用发烟硫酸等危险试剂,降低了安全隐患和环境污染,操作简便,中间体的纯化均采用重结晶的方法,避免了使用费时费力的柱色谱纯化,且每步反应的中间体形态为固体,便于操作和检测,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 belinostat 方法 | ||
【主权项】:
1.一种合成的belinostat的方法,其特征在于,中间体式II化合物的合成包含如下步骤:a)以间羧基苯磺酸钠为起始原料进行酯化反应得到化合物III
b)式III化合物进行氯化反应得到化合物IV
c)化合物IV与苯胺结合得到化合物V
d)化合物V经还原得到化合物VI
e)化合物VI氧化成化合物VII
f)化合物VII与磷酰基乙酸三甲酯缩合得到式II化合物![]()
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