[发明专利]一种[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪的合成方法

摘要

本发明公开了一种[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪的合成方法，属医药，化工技术领域，[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪是一种淡黄色固体，是一种重要的医药中间体，其洐生物主要用于治疗变性和炎性等疾病。目前并无相关文献报道，本发明通过对反应条件的探索和优化，成功的合成了目标产物。

主权项

[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡嗪的合成方法，是采用2‑氨基吡嗪和N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛为原料，回流反应，控制反应时间，反应完成后，用旋转蒸发仪将反应体系中过量的N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛蒸掉后，得到粗品N,N‑二甲基‑N'‑（2‑吡啶基）甲酸脒，粗品N,N‑二甲基‑N'‑（2‑吡啶基）甲酸脒与盐酸羟胺，在四氢呋喃溶剂中，回流反应12小时后，用旋转蒸发仪将反应体系中四氢呋喃蒸掉后，冷藏一段时间后，有固体析出，过滤干燥后，得N‑羟基‑N'‑（吡嗪‑2‑基）甲酸脒，N‑羟基‑N'‑（吡嗪‑2‑基）甲酸脒与分批加入的伊顿试剂，在80度反应12小时，反应完成后，冷却至室温后，倒入冰水中，氨水调至碱性后，层析柱纯化后得纯品[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡嗪。