[发明专利]一种固相制备戈舍瑞林的方法有效
| 申请号： | 201210155366.7 | 申请日： | 2012-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN102653555A | 公开（公告）日： | 2012-09-05 |
| 发明（设计）人： | 潘俊锋;赵忠卫;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 深圳市科吉华烽知识产权事务所 44248 | 代理人： | 韩英杰 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种固相合成戈舍瑞林的方法，本发明的技术方案包括以下步骤：由N，N-二琥珀酰亚胺碳酸酯和Sieber Resin偶联；用水合肼反应得到Azagly-sieberResin；用Fmoc-Pro-OH与Azagly-Sieber Resin偶联；其他氨基酸逐一偶联得到戈舍瑞林-树脂；对戈舍瑞林-SieberResin进行裂解，脱除侧链保护，得到的粗肽经过纯化得到戈舍瑞林。本发明具有反应操作简单、后处理容易、收率高、成本低等特点，具有可观的经济实用价值和广泛的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 戈舍瑞林 方法 | ||
【主权项】：
一种制备戈舍瑞林的方法，包含以下步骤：1)由N，N ‑二琥珀酰亚胺碳酸酯和替代度范围为0.2‑1.2mmol/g的酸敏感性氨基树脂在有机弱碱性催化剂下偶联；其中酸敏感性氨基树脂为Sieber Resin、Sieber‑AM Resin；2)用水合肼与步骤1）所得的树脂反应得到Azagly‑Resin；3)用Fmoc‑Pro‑OH与Azagly‑Resin在偶联剂的作用下得到Fmoc‑Pro‑Azagly‑ Resin；4)将Fmoc‑Pro‑Azagly‑Resin与Fmoc 保护氨基酸和偶联剂按照戈舍瑞林肽序逐一偶联的方式合成得到戈舍瑞林‑树脂；5)对戈舍瑞林‑Resin进行裂解，脱除侧链保护，得到粗肽经过纯化得到戈舍瑞林。
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