[发明专利]替诺福韦的合成方法有效
| 申请号： | 201210118686.5 | 申请日： | 2012-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN103374039A | 公开（公告）日： | 2013-10-30 |
| 发明（设计）人： | 林国强;赵骞;杨瑞峰 | 申请（专利权）人： | 上海益生源药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张睿 |
| 地址： | 201318 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种替诺福韦的合成方法，该方法以腺嘌呤，环氧丙烷5和对甲苯磺酰氧基磷酸酯6为起始原料，制得R-9-[2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤；然后在80～100℃和酸性条件下水解获得替诺福韦。目前最短的合成替诺福韦的路线。本发明方法步骤短，成本低，操作简单，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 替诺福韦 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种结构式如化合物2所示的替诺福韦的合成方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：1)以腺嘌呤4，环氧丙烷5和对甲苯磺酰氧基磷酸酯6为起始原料，制得R-9-[2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤3；在极性有机溶剂中和80～120℃下，所述的腺嘌呤与R-环氧丙烷和碱A反应1～5小时，过滤，滤液中加入碱B和磷酸酯，在室温下反应1～2天获得R-9-[2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤，腺嘌呤、R-环氧丙烷和碱A的摩尔比例为1∶1.2～1.5∶0.1～0.3；所述的碱为一价金属氢氧化物或碳酸盐；所述的腺嘌呤、碱B和磷酸酯的摩尔比为1∶1～3∶1～3；所述的碱B为C1～6的醇镁试剂，所述的磷酸酯为对甲苯磺酰氧基磷酸二乙酯或对甲苯磺酰氧基磷酸二异丙酯；2)R-9-[2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤3在80～100℃和酸性条件下水解1～5小时得到替诺福韦2，所述的R-9-[2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤和酸的摩尔比为1∶1～6；其中，化合物2、3、4、5和6的结构式如下![]()
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