[发明专利]新的噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物有效
申请号: | 201210111946.6 | 申请日: | 2012-04-17 |
公开(公告)号: | CN102643272A | 公开(公告)日: | 2012-08-22 |
发明(设计)人: | 宫平;刘亚婧;赵燕芳;翟鑫;朱五福 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: |
本发明涉及通式Ⅰ所示的噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中取代基R1、R2具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物在制备治疗和/或预防癌症和其它增生性疾病的药物中的用途。 |
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搜索关键词: | 噻吩 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.通式Ⅰ的化合物、其几何异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,
其中:R1选自H、
n为0、1或2;R3、R4相同或不同,分别独立地选自(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基;或者R3和R4与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元饱和杂环基,所述饱和杂环基除了与R3和R4连接的氮原子外,任选含有1-3个选自O、N和S的杂原子,任选被1~3个相同或不同的R5取代;R5为(C1-C4)烷基、甲基磺酰基;R2的结构式选自:
M为CH或者N; R7为氢、三氟甲基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基酰基、(C3-C6)环烷基、-CH2R8、-C(O)R8、-S(O)2R8;R8为6-10元芳基、6-10元芳基(C1-C4)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷基、5-10元杂芳基、5-10元杂芳基(C1-C4)烷基、5-10元饱和或部分饱和的杂环基、5-10元饱和或部分饱和的杂环基(C1-C4)烷基,所述杂芳基和杂环基含有1-3个选自O、N和S的杂原子,且R8任选1-3个R9取代;R6、R9独立地为1~3个相同或不同的选自氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、叠氮基、硝基、氰基、巯基、(C1-C4)烷基、 (C3-C6)环烷基、(C1-C4)烯基、(C1-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、烯丙基、(2-甲基)烯丙基、(C1-C4)烷氧基甲基、(C1-C4)烷基酰基、(C1-C3)亚烷基二氧基的取代基。
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