[发明专利]具有抗结核活性的化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201210088290.0 申请日: 2012-03-28
公开(公告)号: CN103360294A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 张雪莲;王洪海;罗如松;滕丽艳;毕静 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07C335/16 分类号: C07C335/16;C07C335/18;C07D307/52;C07D295/135;A61K31/17;A61K31/535;A61K31/341;A61P31/06
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 20043*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属于生物医药技术领域,涉及具有抗结核活性的化合物,具体涉及式(I)结构的抑制结核杆菌生长的硫脲类化合物及其制备方法和应用。经体外结核杆菌的抑制试验证实,本发明制得的化合物不仅具有显著好的抗敏感结核杆菌活性MIC 0.09-1.5μg/ml,而且对耐药结核杆菌的抑制作用也非常明显MIC 0.37-1.5μg/ml。所述化合物显示出极高的成药价值,可进一步制备抑制结核杆菌并治疗由结核杆菌引起的结核病的药物。
搜索关键词: 具有 结核 活性 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.通式(I)结构的硫脲类化合物或其药学上可接受的无毒盐,其中:R1选自苯基,苄基,苯氧基,苯胺基,5-7元脂杂环(含有1-3个选自氧、氮的杂原子),羧基,氨酰基,C1-C6直链或支链烃基,C1-C3酰胺基;R2选自C1-C6直链或支链烃基,苄基,5-7元芳(脂)杂环甲基,苯基(可被一个或多个卤素,或被C1-C4直链或支链烃基所取代)。
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