[发明专利]一种制备四氢吡咯的方法无效
申请号: | 201210064565.7 | 申请日: | 2012-03-13 |
公开(公告)号: | CN102617512A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 单自兴;胡晓允;宋少军 | 申请(专利权)人: | 武汉大学 |
主分类号: | C07D295/027 | 分类号: | C07D295/027;C07D295/023 |
代理公司: | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人: | 汪俊锋 |
地址: | 430072 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明涉及一种生物碱和药物合成的重要砌块五员氮杂环化合物四氢吡咯的制备方法。其要点是利用天然存在的(S)-脯氨酸在一种类似硼霉素的螺硼酸作用下发生脱羧反应制得四氢吡咯。本发明的制备方法具有原料易得,不使用金属化合物催化剂和昂贵氧化剂,常压操作,反应选择性好,无毒、副产物生成,原料可回收再用,产物收率高等显著特点。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 吡咯 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备四氢吡咯的方法,其特征在于:在非质子极性有机溶剂中,(S)-脯氨酸与手性螺硼酸于0~180℃发生脱羧反应生成手性螺硼酸四氢吡咯盐,然后用水或水-低级醇混合物水解出四氢吡咯;所述手性螺硼酸的结构式如下:
式中R由苯基、2-或3-或4-氯苯基、2-或3-或4-溴苯基、2-或3-或4-甲苯基、2-或3-或4-三氟甲苯基、2-或3-或4-甲氧苯基、3,5-或2,6-二氯苯基、3,5-或2,6-二溴苯基、3,5-或2,6-二氟苯基、1-萘基或2-萘基中选择。
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