[发明专利]一种制备达非那新中间体5-(卤代乙基)-2,3-二氢苯并呋喃的方法有效

专利信息
申请号: 201210059418.0 申请日: 2012-03-08
公开(公告)号: CN103304525A 公开(公告)日: 2013-09-18
发明(设计)人: 唐田;马春铭;彭江华;王彦青;王志国;朱丹;刘小柔 申请(专利权)人: 深圳海王药业有限公司
主分类号: C07D307/79 分类号: C07D307/79
代理公司: 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 代理人: 黄韧敏
地址: 518057 广东省深圳*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供了一种制备达非那新中间体5-卤代乙基-2,3-二氢苯并呋喃(I)的方法,包括步骤:2,3-二氢苯并呋喃-5-乙酸(III)与氯甲酸乙酯(IV)反应得混酐中间体,然后混酐中间体发生还原反应,得到(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-乙醇(II);(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-乙醇(II)反生卤代反应,得到5-卤代乙基-2,3-二氢苯并呋喃(I)。
搜索关键词: 一种 制备 中间体 乙基 二氢苯 呋喃 方法
【主权项】:
1.一种制备5-卤代乙基-2,3-二氢苯并呋喃(I)的方法,包括步骤:1)使2,3-二氢苯并呋喃-5-乙酸(III)与氯甲酸乙酯(IV)发生混酐反应得混酐中间体,然后混酐中间体发生还原反应,得到(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-乙醇(II);2)使(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)-乙醇(II)反生卤代反应,得到5-卤代乙基-2,3-二氢苯并呋喃(I);反应路线如下:
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