[发明专利]多取代嘧啶酮类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201210053089.9 | 申请日： | 2012-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN102617487A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 胡利明;胡杰;章彬;王雨捷;曾程初;王小利 | 申请（专利权）人： | 北京工业大学 |
| 主分类号： | C07D239/557 | 分类号： | C07D239/557;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 | 代理人： | 张燕慧 |
| 地址： | 100124 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)表示的N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)多取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1表示-H或-Cl，R2表示-H、-Cl、-F、-CH3或-OH，R3、R4表示-OH，R5表示-H或-OH，n＝2或3。本发明方法是首先以盐酸羟胺和取代苯乙腈合成N′-羟基-2-取代苯基乙脒化合物，再与丁炔二酸二甲酯反应合成2-(1-氨基取代苯基亚乙基氨)氧代丁二烯二酸二甲酯化合物，关环和甲基化再经水解和酸化生成甲酸化合物，再同N-哌嗪基烷基取代苯甲酰胺反应生成N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)-3，4-二甲氧基-5-取代苯甲酰胺，最后脱甲基生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。 |
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| 搜索关键词： | 取代 嘧啶 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.由式(I)表示的N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)多取代苯甲酰胺类化合物，![]()
其中，R1表示-H或-Cl，R2表示-H、-Cl、-F、-CH3或-OH，R3、R4表示-OH，R5表示-H或-OH，n＝2或3。
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