[发明专利]一种比伐卢定的制备方法有效
| 申请号： | 201210030956.7 | 申请日： | 2012-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN102532274A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 文永均;祝传斌;王晓莉;韩玉;童光彬 | 申请（专利权）人： | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所 51124 | 代理人： | 武森涛 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于多肽药物制备方法技术领域，特别涉及比伐卢定的制备方法。本发明比伐卢定的制备方法，包括固相多肽合成法制备比伐卢定树脂、比伐卢定树脂酸解得到比伐卢定粗品、比伐卢定粗品纯化得到比伐卢定纯品，其中固相多肽合成法制备比伐卢定树脂的方法为：在Fmoc-Leu-载体树脂上通过固相偶联合成法依次接入下列序列中相对应的保护氨基酸或片段，得到比伐卢定树脂：R1-D-Phe-Pro-X-Y-Phe-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Ile-Pro-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Tyr(tBu)-Leu-树脂其中，R1为Fmoc或Boc或H；X为Arg(Pbf)-Pro；Y为Gly-Gly-Gly-Gly-Asn(R2)-Gly-Asp(OtBu)，R2为Trt或H。本发明产品纯度可达99.5％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伐卢定 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种比伐卢定的制备方法，包括固相多肽合成法制备比伐卢定树脂、比伐卢定树脂酸解得到比伐卢定粗品、比伐卢定粗品纯化得到比伐卢定纯品，其中固相多肽合成法制备比伐卢定树脂的方法为：在Fmoc‑Leu‑载体树脂上通过固相偶联合成法依次接入下列序列中相对应的保护氨基酸或片段，得到比伐卢定树脂：R1‑D‑Phe‑Pro‑X‑Y‑Phe‑Glu(OtBu)‑Glu(OtBu)‑Ile‑Pro‑Glu(OtBu)‑Glu(OtBu)‑Tyr(tBu)‑Leu‑树脂其中，R1为Fmoc或Boc或H；X为Arg(Pbf)‑Pro；Y为Gly‑Gly‑Gly‑Gly‑Asn(R2)‑Gly‑Asp(OtBu)，R2为Trt或H。
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