[发明专利]2,3-二氢苯并氮杂*类化合物或其盐及其药物用途

摘要

本发明属于药物化学领域，涉及一类能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的式I所示结构的2，3-二氢苯并氮杂类化合物，该类化合物是GSK-3β的小分子抑制剂，以非ATP竞争作用模式抑制GSK-3β活性，且对测试的多种蛋白激酶均无明显抑制作用，具有高的激酶选择性，可用于制备预防或治疗与GSK-3β异常所致疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病是糖尿病、阿尔茨海默氏病、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌或混合性白血病，但并不受限于此。

主权项

1.式I结构的2，3-二氢苯并氮杂化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹选自呋喃基、噻吩基、苄基、苯基、卤代苯基、氰基苯基、甲基苯基、硝基苯基、甲氧基苯基；R²选自卤代苯乙酰基、卤代苄基、硝基苄基、甲基苄基、乙基苄基、氰基苄基、甲氧基苄基、甲氧羰基苄基、乙氧羰基苄基；X选自氧、硫或氮原子。