[发明专利]一种高载药量姜黄素胶束的制备方法

摘要

本发明涉及一种以特殊物理形状为特征的医药配制品，进一步涉及一种高载药量姜黄素胶束前药及其制备方法。将戊二酸酐修饰的姜黄素与末端多羟基化的MPEG-PLA以酯键的形式进行键合，形成高接枝率的姜黄素胶束单体；透析的方法制备姜黄素的载药胶束。本发明所述方法得到的产物高载药量姜黄素前药胶束，突破了传统的载体包载药物的给药模式，使得药物即是载体的一部分，通过控制惰性载体材料的使用，胶束系统的载药量、粒径以及稳定性得到显著改善，并且增强了EPR效应。

主权项

1.一种高载药量姜黄素胶束的制备方法，其特征在于，反应的原料为：经过修饰后末端三羟基的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸MPEG-PLA-COOH，经过修饰的姜黄素，其一个酚羟基变成羧基结构；步骤一：将所述两种原料进行键合，形成高接枝率的姜黄素胶束单体；反应过程如下：步骤二：取姜黄素前药胶束单体；或者姜黄素前药胶束单体与姜黄素的混合物，所述混合物的摩尔比例为5-20∶1；在适量的溶剂中溶解；然后加入截留量2000的透析袋中透析；透析结束后，离心，取上清液，通过的微孔滤膜，滤液冻干后收集胶束粉末。