[发明专利]放射性示踪剂组合物

摘要

本发明涉及改良的放射性示踪剂显像剂组合物，其包含18F-标记的生物学靶向部分，其中鉴定和抑制影响体内成像的杂质。还提供包含所述改良组合物的放射性药物以及可用于制备所述示踪剂组合物的放射性氟化醛组合物。本发明还包括用所述放射性药物组合物成像和/或诊断的方法。

主权项

1. 一种组合物，其包含式(I)显像剂以及一种或多种式(II)的非放射性芳基衍生物：其中：BTM是生物学靶向部分；L¹是式-(A)_m-的合成接头基团，其中每个A独立是-CR₂-、-CR=CR-、-C≡C-、-CR₂CO₂-、-CO₂CR₂-、-NRCO-、-CONR-、-CR=N-O-,、-NR(C=O)NR-、-NR(C=S)NR-、-SO₂NR-、-NRSO₂-、-CR₂OCR₂-、-CR₂SCR₂-、-CR₂NRCR₂-、C_4-8环杂亚烷基、C_4-8环亚烷基、-Ar-、-NR-Ar-、-O-Ar-、-Ar-(CO)-、氨基酸、糖或单分散性聚乙二醇(PEG)结构单元，其中每个Ar独立是C_5-12亚芳基或C_3-12杂亚芳基；每个R独立选自H、C_1-4烷基,、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基烷基或C_1-4羟基烷基；m是1至20的整数值；Y是-O-或-NH-；X¹是¹⁸F、-O(CH₂)_q¹⁸F或-OCH₂-CH(OH)-CH₂¹⁸F，其中q是2、3或4；X²是-N⁺(CH₃)₃、-N(CH₃)₂、-OCH₃、H、-CH₃、-OH、-SCH₃、-OC₆H₄CHO或¹⁹F；其中BTM、L¹和Y在式(I)和(II)中相同；并且其中式(II)衍生物在组合物中存在的总浓度小于150 μg/mL。