[发明专利]取代的咪唑并吡嗪有效
申请号: | 201180038047.1 | 申请日: | 2011-05-27 |
公开(公告)号: | CN103038235A | 公开(公告)日: | 2013-04-10 |
发明(设计)人: | U·克拉尔;M·科皮茨;R·若泰拉特;D·科泽蒙德;R·博尔曼;B·巴德;P·利瑙;G·西莫伊斯特尔;W·斯科特 | 申请(专利权)人: | 拜耳知识产权有限责任公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 王媛;钟守期 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及通式(I)的取代的咪唑并吡嗪化合物(其中A、R1和R5如说明书和权利要求书中给出的定义)、制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物和结合物、所述化合物用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途,以及在制备所述化合物中使用的中间体化合物。 |
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搜索关键词: | 取代 咪唑 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物,或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂化物或盐、或上述物质的混合物:
其中:A代表
基团;Z代表-C(=O)N(H)R2或-S(=O)2N(H)R2基团,或选自以下的基团:
其中*表示所述基团和分子剩余部分的连接点;R1代表氢原子或卤素原子、或-CN、C1-C6-烷基-、-N(R6a)R6b、-NO2、-OR6或-SR6基团;R2代表氢原子、或C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6a(R6b)N-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷基-CN、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、C2-C6-炔基-或C3-C6-环烷基-基团;其中所述C3-C6-环烷基-基团任选被相同或不同的选自以下的取代基取代一次或多次:卤代-、C1-C3-烷基-、氰基-、C1-C3-烷氧基-;R3代表氢原子、或-CN、C1-C6-烷基-、-(CH2)m-C2-C6-烯基、-(CH2)m-C2-C6-炔基、-(CH2)m-C3-C6-环烷基、-(CH2)m-(3-至7-元杂环烷基)、芳基-C1-C6-烷基-、杂芳基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6a(R6b)N-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-至7-元杂环烷基-、C2-C6-烯基-、C3-C6-环烯基-、C2-C6-炔基-、芳基-、C1-C6-烷基-芳基-、杂芳基-、-C(=O)R6、-C(=O)N(H)R6a、-C(=O)N(R6a)R6b、-C(=O)O-R6、-N(R6a)R6b、-NO2或-N(H)C(=O)R6基团;所述C1-C6-烷基-、-(CH2)m-C2-C6-烯基、-(CH2)m-C2-C6-炔基、-(CH2)m-C3-C6-环烷基、芳基-C1-C6-烷基-、杂芳基-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-至7-元杂环烷基-、C2-C6-烯基-、C3-C6-环烯基-、C2-C6-炔基-、芳基-、C1-C6-烷基-芳基-或杂芳基-基团任选被相同或不同的1、2、3或4个R7基团取代;R4a、R4b、R4c、R4d彼此独立地代表氢或卤素原子、或-CN、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6a(R6b)N-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、-C(=O)R6、-C(=O)N(H)R6a、-C(=O)N(R6a)R6b、-C(=O)O-R6、-N(R6a)R6b、-NO2、-N(H)C(=O)R6、-N(R6c)C(=O)R6、-N(H)C(=O)N(R6a)R6b、-N(R6c)C(=O)N(R6a)R6b、-N(H)C(=O)OR6、-N(R6c)C(=O)OR6、-N(H)S(=O)R6、-N(R6c)S(=O)R6、-N(H)S(=O)2R6、-N(R6c)S(=O)2R6、-N=S(=O)(R6a)R6b、-OR6、-O(C=O)R6、-O(C=O)N(R6a)R6b、-O(C=O)OR6、-SR6、-S(=O)R6、-S(=O)N(H)R6、-S(=O)N(R6a)R6b、-S(=O)2R6、-S(=O)2N(H)R6a、-S(=O)2N(R6a)R6b或-S(=O)(=NR6c)R6基团;R5代表氢原子、或C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、-(CH2)n-C2-C6-烯基、-(CH2)n-C2-C6-炔基、-(CH2)m-C3-C6-环烷基、-(CH2)m-(3-至7-元杂环烷基)、芳基-C1-C6-烷基-、杂芳基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6a(R6b)N-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷基-CN、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-至7-元杂环烷基-、C2-C6-烯基-、C3-C6-环烯基-、C2-C6-炔基-、芳基-、杂芳基-基团;所述C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、-(CH2)n-C2-C6-烯基、-(CH2)n-C2-C6-炔基、-(CH2)m-C3-C6-环烷基、-(CH2)m-(3-至7-元杂环烷基)、芳基-C1-C6-烷基-、杂芳基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6a(R6b)N-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、-C1-C6-烷基-CN、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、3-至7-元杂环烷基-、C2-C6-烯基-、C3-C6-环烯基-、C2-C6-炔基-、芳基-或杂芳基-基团任选被相同或不同的1、2、3或4个R8基团取代;R6、R6a、R6b、R6c彼此独立地代表氢原子、或C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、C3-C6-环烷基-、C2-C6-烯基-、3-至7-元杂环烷基-、芳基-、杂芳基-、芳基-C1-C6-烷基-或杂芳基-C1-C6-烷基-基团;R7代表氢或卤素原子,或HO-、-CN、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6a(R6b)N-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基、3-至7-元杂环烷基-、-C(=O)R6、-C(=O)N(H)R6a、-C(=O)N(R6a)R6b、-C(=O)O-R6、-N(R6a)R6b、-NO2、-N(H)C(=O)R6、-N(R6c)C(=O)R6、-N(H)C(=O)N(R6a)R6b、-N(R6c)C(=O)N(R6a)R6b、-N(H)C(=O)OR6、-N(R6c)C(=O)OR6、-N(H)S(=O)R6、-N(R6c)S(=O)R6、-N(H)S(=O)2R6、-N(R6c)S(=O)2R6、-N=S(=O)(R6a)R6b、-O(C=O)R6、-O(C=O)N(R6a)R6b、-O(C=O)OR6、-SR6、-S(=O)R6、-S(=O)N(H)R6、-S(=O)N(R6a)R6b、-S(=O)2R6、-S(=O)2N(H)R6、-S(=O)2N(R6a)R6b或-S(=O)(=NR6c)R6基团;R8代表氢或卤素原子,或-CN、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷基-、R6a(R6b)N-C1-C6-烷基-、HO-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、C2-C6-烯基-、3-至7-元杂环烷基-、-C(=O)R6、-C(=O)N(H)R6a、-C(=O)N(R6a)R6b、-C(=O)O-R6、-N(R6a)R6b、-NO2、-N(H)C(=O)R6、-N(R6c)C(=O)R6、-N(H)C(=O)N(R6a)R6b、-N(R6c)C(=O)N(R6a)R6b、-N(H)C(=O)OR6、-N(R6c)C(=O)OR6、-N(H)S(=O)R6、-N(R6c)S(=O)R6、-N(H)S(=O)2R6、-N(R6c)S(=O)2R6、-N=S(=O)(R6a)R6b、-OR6、-O(C=O)R6、-O(C=O)N(R6a)R6b、-O(C=O)OR6、-SR6、-S(=O)R6、-S(=O)N(H)R6、-S(=O)N(R6a)R6b、-S(=O)2R6、-S(=O)2N(H)R6、-S(=O)2N(R6a)R6b或-S(=O)(=NR6c)R6基团;m为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10的整数;且n为1、2、3、4、5、6或7的整数。
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