[发明专利]N-乙氧甲酰基-5-氯-2-甲基-4-氨磺酰基苯胺的合成方法无效

专利信息
申请号: 201110418036.8 申请日: 2011-12-14
公开(公告)号: CN102557995A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 刘亚梅;杨昕;张宁;周学海 申请(专利权)人: 天津药物研究院药业有限责任公司
主分类号: C07C311/47 分类号: C07C311/47;C07C303/38
代理公司: 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 代理人: 王小静
地址: 300193*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及美托拉宗中间体(II)-N-乙氧甲酰基-5-氯-2-甲基-4-氨磺酰基苯胺的制备方法。它是以N-乙氧甲酰基-5-氯-2-甲基-苯胺、氯磺酸为原料,使用氯化亚砜为溶剂进行反应,步骤为:将氯磺酸加入干燥的反应器中,搅拌状态下加入N-乙氧甲酰基-5-氯-2-甲基-苯胺,加热,保温10-14小时。然后加入氯化亚砜。继续保温10-14小时;最后经冰解、氨化、过滤。本发明通过加入氯化亚砜能有效避免因氯磺酸含量不同对本反应产生的影响,同时减少氯磺酸的用量,是一种更加有效地提高美托拉宗中间体(II)-N-乙氧甲酰基-5-氯-2-甲基-4-氨磺酰基苯胺的收率和质量的制备方法。
搜索关键词: 乙氧甲酰基 甲基 氨磺酰基 苯胺 合成 方法
【主权项】:
1.一种N-乙氧甲酰基-5-氯-2-甲基-4-氨磺酰基苯胺的合成方法,其特征在于它是以N-乙氧甲酰基-5-氯-2-甲基-苯胺、氯磺酸为原料,使用氯化亚砜为溶剂进行反应,包括如下步骤:将氯磺酸加入干燥的反应器中,搅拌状态下加入N-乙氧甲酰基-5-氯-2-甲基-苯胺,加热,保温10-14小时。然后加入氯化亚砜。继续保温10-14小时;最后经冰解、氨化、过滤,得到N-乙氧甲酰基-5-氯-2-甲基-4-氨磺酰基苯胺;化学反应式:
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