[发明专利]自然偶联法制备艾塞那肽的方法无效
| 申请号： | 201110396050.2 | 申请日： | 2011-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN102532302A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 宓鹏程;唐洋明;刘建;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;C07K1/06 |
| 代理公司： | 深圳市科吉华烽知识产权事务所 44248 | 代理人： | 韩英杰 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及了一种制备艾塞那肽的方法，包括以下步骤：1）将艾塞那肽分成若干条肽片段，其中有N端为Thr或Ser肽片段以及构成艾塞那肽所需的其他肽片段，用固相合成方法获得；2）将偶联于步骤1）N端为Thr或Ser肽片段N端的肽片段C端形成乙缩醛结构；脱除侧链保护基团；3）脱除N端为Thr或Ser肽片段的侧链保护基团和N段保护基团；4）利用步骤2）所述的肽片段以及步骤3）所述肽片段在液相中偶联得到N端保护的艾塞那肽；5）除去N端氨基保护基，纯化处理得艾塞那肽；该工艺具有反应操作简单、中间体可控、反应周期短、收率高、成本低等特点，具有可观的经济实用价值和广泛的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 自然 法制 备艾塞 方法 | ||
【主权项】：
一种艾塞那肽的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1）将艾塞那肽分成M条肽片段，M=2或3；其中有L条N端为Thr或Ser肽片段，L=1或2，T条构成艾塞那肽所需的其他肽片段，L+T=M；用固相合成方法获得所述的M条侧链全保护的肽片段 ；2）将偶联于步骤1）N端为Thr或Ser肽片段N端的肽片段C端形成乙缩醛结构；脱除侧链保护基团，形成肽片段C端乙缩醛结构；3）脱除N端为Thr或Ser肽片段的侧链保护基团和N段保护基团，得N端为Thr或Ser肽片段；4）利用步骤2）所述的肽片段C端乙缩醛结构以及步骤3）所述的N端为Thr或Ser肽片段在液相中偶联得到N端氨基保护的艾塞那肽；5）除去N端氨基保护基，纯化处理得艾塞那肽。
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