[发明专利]一种雷替曲塞的制备方法

摘要

本发明公开了一种雷替曲塞的制备方法，该方法是通过在一定比例醇溶剂存在的条件下，将N-[[5-[(1，4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉)甲基]甲酰基-]-2-噻吩]甲酰]-L-谷氨酸二乙酯进行碱解，反应结束后滤去不溶物，然后用有机溶剂萃取，水层中和时先调节pH＝6-7，此时析出少量粘稠固体，搅拌1-3小时，产品完全固化后，再调节pH＝2-3，析出全部产品；粗品用有机溶剂溶解后，过滤除去不溶物，加水析晶得到精制品。本发明的制备方法成功地解决工艺中普遍存在的炽灼残渣严重超标的问题，且操作简单，产品收率高、质量好，适合工业化生产。

主权项

一种雷替曲塞的制备方法，其包括如下步骤：(1)将N‑[[5‑[(1，4‑二氢‑2‑甲基‑4‑氧‑6‑喹唑啉)甲基]甲酰基‑]‑2‑噻吩]甲酰]‑L‑谷氨酸二乙酯，在醇溶剂存在的条件下，冰浴冷却，用NaOH或KOH水溶液进行碱解；反应结束后，过滤，滤液用非水溶性有机溶剂萃取，取水层用盐酸先调节pH＝6‑7，搅拌，待产品完全固化后，再用盐酸调节pH＝2‑3，析出全部产品，继续搅拌，抽滤，洗涤，得雷替曲塞粗品；(2)将步骤(1)中所得雷替曲塞粗品精制，得到雷替曲塞精品。