[发明专利]五元环肽的合成方法无效
| 申请号： | 201110314873.6 | 申请日： | 2011-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN102443048A | 公开（公告）日： | 2012-05-09 |
| 发明（设计）人： | 龚喜;王琼;徐信保 | 申请（专利权）人： | 江苏红豆杉药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/103 | 分类号： | C07K5/103;C07K1/16;C07K1/06 |
| 代理公司： | 无锡市大为专利商标事务所 32104 | 代理人： | 曹祖良 |
| 地址： | 214199 江苏省无*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种五元环肽的制备方法，特征是，该制备方法以保护的鸟氨酸为起始原料，先对其羧基端进行保护，脱除氨基端保护后与保护的D-苯丙氨酸缩合，再脱除D-苯丙氨酸的氨基保护基，之后依次与氨基异丁酸、异亮氨酸和反丁烯二酸缩合，将鸟氨酸侧链的氨基保护基脱除，最后与反丁烯二酸端的游离羧基进行分子内关环反应得到五元环肽。本发明所述的合成方法以保护的鸟氨酸为起始原料，先对其羧基端进行保护，脱除氨基端保护后与保护的D-苯丙氨酸缩合，再脱除D-苯丙氨酸的氨基保护基，之后依次与氨基异丁酸、异亮氨酸和反丁烯二酸缩合，将鸟氨酸侧链的氨基保护基脱除，最后与反丁烯二酸端的游离羧基进行分子内关环反应得到五元环肽。 | ||
| 搜索关键词： | 环肽 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种具有通式(I)的五元环肽：![]()
其中R1～R6为氢原子、烷基、羟基、羟基烷基、羟基芳基、氨基、氨基烷基、氨基芳基、链烯基、炔基、芳基或杂环基团，R7为氢原子、羟基、烷基氧基、芳基氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基或杂环基团。
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