[发明专利]酰胺类化合物在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用无效
| 申请号： | 201110269927.1 | 申请日： | 2011-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN102973548A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 魏冬青;叶勇;顾若虚;乔中东;雨果·阿里亚斯;郭保宝 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学;郑州大学;美国中西部大学 |
| 主分类号： | A61K31/341 | 分类号： | A61K31/341;A61K31/4409;A61K31/166;A61P25/28;C07D307/54;C07D213/32;C07C233/65;C07C231/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了1，2，3，4，5，6酰胺类化合物在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用。Ca2+通透性试验证实，化合物2-4是特异性的α7nAChR受体的正向变构调控剂，即化合物2-4能够增强针对α7nAChR受体的激动剂的激动作用。化合物1-6是α3β4，α4β2，α1β1γδ三种烟碱乙酰胆碱受体的非竞争性抑制剂。同位素的结合试验证明，化合物2-4能够增强α7nAChR的激动剂地棘蛙素(epibatidine)与α7nAChR的结合能力。试验说明，化合物2-4能够通过增强激动剂对α7nAChR的激动作用从而有效的治疗阿尔兹海默症。 | ||
| 搜索关键词： | 酰胺类 化合物 制备 抗阿尔兹海默症 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.化合物1-6在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用，其特征在于，所述化合物1-6具有下列结构式：![]()
。
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