[发明专利]3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法无效
| 申请号： | 201110071808.5 | 申请日： | 2011-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN102690194A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 熊龙启 | 申请（专利权）人： | 上海通远生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C59/72 | 分类号： | C07C59/72;C07C51/285;C07C51/16 |
| 代理公司： | 上海三和万国知识产权代理事务所 31230 | 代理人： | 章鸣玉 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供一种3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(式I化合物)的制备方法。将3-卤代-4-羟基苯甲醛(式II化合物)与环丙甲醇在碱的存在下反应生成式III化合物；然后将式III化合物在碱的存在下与一氯二氟乙酸或其洐生物(式IV化合物)反应，生成3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛；将该化合物进一步氧化，生成所需制备的式I化合物。本发明反应选择性好，反应收率高，使用的试剂低成本，反应条件温和，操作安全，可控；整个反应过程中没有加入高毒性试剂和溶剂，符合环保要求，非常适于工业化的生产应用。 |
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| 搜索关键词： | 丙基 甲氧基 二氟甲氧基 苯甲酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式I所示3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的制备方法![]()
式I其特征在于包括以下步骤：(1)在非质子极性溶剂中或以环丙甲醇为溶剂，在碱的存在下，将3-卤代-4-羟基苯甲醛(式II化合物)；![]()
式II其中R为卤原子，选自氯、溴和碘，与环丙甲醇或环丙甲醇钠在加热条件下进行反应，生成3-环丙基甲氧基-4-羟基苯甲醛(式III化合物)![]()
式III；(2)在非质子极性溶剂中，在碱的存在下，将式III化合物与式IV所示一氯二氟乙酸或其洐生物![]()
式IV其中，R1代表H、C1-C4烷基、碱金属或碱士金属离子、有机阴离子，在加热条件下进行反应，生成3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛；和(3)用氧化剂将3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛氧化成式I目标化合物。
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