[发明专利]取代的氧代吡啶衍生物及其在治疗心血管病症方面的用途

摘要

本发明涉及取代的式(I)的氧代吡啶衍生物，其中R1表示下式的基团，其中*是连接至氧代吡啶环的位点，R6表示溴、氯、氟、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，R7表示溴、氯、氟、氰基、硝基、羟基、甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙炔基、3,3,3‑三氟丙‑1‑炔‑1‑基或环丙基，还涉及制备它们的方法和它们用于制备药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管病症，优选血栓形成或血栓栓塞病症和水肿以及眼科病症。

主权项

1.下式的化合物({2‑[4‑(5‑氯‑2‑氰基苯基)‑5‑甲氧基‑2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基]‑3‑[四氢‑2H‑吡喃‑2‑基]丙酰基}氨基)苯甲酸 (外消旋非对映异构体的混合物)：

。

2.下式的化合物({2‑[4‑(5‑氯‑2‑氰基苯基)‑5‑甲氧基‑2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基]‑3‑[四氢‑2H‑吡喃‑2‑基]丙酰基}氨基)苯甲酸(第二非对映异构体的对映异构体1)：

其通过分离方法(SFC)使外消旋非对映异构体混合物经非对映异构体和对映异构体分离，所述分离方法(SFC)：柱：AD‑H 5 μm 250 mm x 20 mm；流动相：80%二氧化碳，20% 2‑丙醇；温度：40℃；流速：80 ml/min；压力：100巴；UV检测：210 nm，以15.34min的保留时间洗出。