[发明专利]环孢菌素类似物

摘要

本发明涉及通式(I)的环状化合物的用途和其作为药物在例如治疗HCV感染中的用途，其中A、B、R¹和R²如说明书中所定义。特别地，·R¹选自氢、烷基、烯基、XR³；·R²选自都可任选地被取代的烷基、烯基、炔基、环烷基；·R³选自R²的相同部分，加烷氧基羰基。优选的化合物是在Leu-4的侧链上携带醚官能团的环孢菌素类似物。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中：A是(E)-CH＝CHR或-CH₂CH₂R，其中R代表甲基、-CH₂SH、-CH₂(硫代烷基)、羧基或烷氧基羰基；B代表乙基、1-羟乙基、异丙基或正丙基；R¹代表：氢；具有从1至6个碳原子的直链或支链烷基；具有从2至6个碳原子的直链或支链烯基；或-XR³；R²代表：-具有从1至6个碳原子的直链或支链烷基，其任选地被相同或不同的一个或多个基团R⁴取代；具有从2至6个碳原子的直链或支链烯基，其任选地被选自由卤素、羟基、氨基、N-单烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的相同或不同的一个或多个取代基取代；具有从2至6个碳原子的直链或支链炔基，其任选地被选自由卤素、羟基、氨基、N-单烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的相同或不同的一个或多个取代基取代；或具有从3至6个环碳原子的环烷基，其任选地被选自由卤素、羟基、氨基、N-单烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的相同或不同的一个或多个取代基取代；X代表-S(＝O)_n-或氧，其中n是0、1或2；R³代表：具有从1至6个碳原子的直链或支链烷基，其任选地被相同或不同的一个或多个基团R⁴取代；具有从2至6个碳原子的直链或支链烯基，其任选地被选自由卤素、羟基、氨基、N-单烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的相同或不同的一个或多个取代基取代；具有从2至6个碳原子的直链或支链炔基，其任选地被选自由卤素、羟基、氨基、N-单烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的相同或不同的一个或多个取代基取代；具有从3至6个环碳原子的环烷基，其任选地被选自由卤素、羟基、氨基、N-单烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的相同或不同的一个或多个取代基取代；或具有从2至6个碳原子的直链或支链烷氧基羰基；R⁴选自由下列组成的组：卤素；羟基；烷氧基；羰基；烷氧基羰基；-NR⁵R⁶；-NR⁷(CH₂)_mNR⁵R⁶；硫代烷基；任选地被选自由卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、氰基、氨基、N-烷基氨基和N，N-二烷基氨基组成的组的相同或不同的一个或多个取代基取代的苯基；和具有5或6个环原子的饱和或不饱和的杂环，所述环原子的1至3个是相同或不同的选自氮、硫和氧的杂原子，其中所述杂环通过环碳原子连接到(取代到)烷基上；R⁵和R⁶，其是相同或不同的，各自代表：氢；具有从1至6个碳原子的直链或支链烷基，其任选地被相同或不同的一个或多个基团R⁷取代；具有从2至4个碳原子的直链或支链烯基或炔基；具有从3至6个环碳原子的环烷基，其任选地被具有从1至6个碳原子的直链或支链烷基取代；苯基，其任选地被选自由卤素、烷氧基、氰基、烷氧基羰基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基组成的组的相同或不同的从1至5个取代基取代；具有5或6个环原子的饱和或不饱和的杂环，所述环原子的1至3个是相同或不同的选自氮、硫和氧的杂原子，所述杂环任选地被选自由卤素、烷氧基、氰基、烷氧基羰基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基组成的组的相同或不同的一个或多个取代基取代；或R⁵和R⁶与它们所连接的氮原子一起形成具有从4至6个环原子的饱和或不饱和的杂环，所述环任选地具有选自由氮、氧和硫组成的组的另一个环杂原子，并任选地被选自由烷基、苯基和苄基组成的组的相同或不同的从1至4个取代基取代；R⁷代表氢；具有从1至6个碳原子的直链或支链烷基；或任选地被选自由卤素和烷氧基组成的组的相同或不同的从1至5个取代基取代的苯基；p是0、1或2；m是从2至4的整数；或其药学可接受的盐或溶剂化物。