[发明专利]一种供注射用的唑来膦酸组合物及其制备方法

摘要

本发明提供了一种供注射用的唑来膦酸组合物，该组合物是通过下列方法制备而成：1)药液配制：选取唑来膦酸和枸椽酸钠为原料，其中唑来膦酸和枸椽酸钠的重量比例为1∶0.5～2，称取适量的原料置配制罐内，加注射用水至溶液重量为唑来膦酸重量的250～1250倍，搅拌使溶解并混合均匀，调节溶液pH值为4.0～6.0；2)活性炭整理；3)吸附；4)无菌过滤、分装；5)真空冷冻干燥即得供注射用的唑来膦酸组合物。本发明供注射用的唑来膦酸组合物及其制备方法，对唑来膦酸这一类澄清度受活性炭影响较大的注射剂，本发明可以同时保证产品热源、澄清度和不溶性微粒符合注射剂要求。

主权项

一种供注射用的唑来膦酸组合物，其特征在于，该组合物是通过下列方法制备而成：1）药液配制：选取唑来膦酸和枸椽酸钠为原料，其中唑来膦酸和枸椽酸钠的重量比例为1:0.5～2，称取适量的原料置配制罐内，加注射用水至溶液重量为唑来膦酸重量的250～1250倍，搅拌使溶解并混合均匀，调节溶液pH值为4.0～6.0；2）活性炭整理：a、按步聚1）药液重量0.005%～0.01%称取活性炭，加入500倍活性炭重量的注射用水，搅拌使分散均匀，用1%枸橼酸钠溶液调节溶液pH值为4.0～6.0，加热至60～70℃并保温30分钟，趁热将活性炭混悬液输送至钛棒过滤器脱炭；b、接着用注射用水冲洗钛棒过滤器收集的活性炭，直至pH值大于5；c、再用0.1%的乙二胺四乙酸循环冲洗钛棒过滤器收集的活性炭30分钟；d、最后用注射用水冲洗钛棒过滤器收集的活性炭30分钟，即得经整理的活性炭；3）吸附：连接配制罐和钛棒过滤器，使步聚1）配制的药液在经整理的活性炭中循环吸附30分钟；4）无菌过滤、分装：关闭循环，将步聚3）获得的经吸附药液用0.22μm滤器除菌过滤至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞；5）真空冷冻干燥即得供注射用的唑来膦酸组合物。