[发明专利]一种非环核苷类抗病毒药物磷酸单酯化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201010294901.8 | 申请日： | 2010-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN102417521A | 公开（公告）日： | 2012-04-18 |
| 发明（设计）人： | 李卓荣;刘宗英;易红;李艳萍 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所;爱健克斯生物科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;费碧华 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种非环核苷类抗病毒药物磷酸单酯化合物的制备方法，是以例如阿德福韦或替诺福韦的非环核苷类抗病毒药物为原料，与脂性长链烷氧基-乙醇/丙醇反应得到目标化合物。本发明克服了现有技术的不足，既能提高阿德福韦或替诺福韦单酯的质量，又能降低生产成本，同时操作方便，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 核苷 抗病毒 药物 磷酸 酯化 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种具有通式I所示结构的非环核苷类抗病毒药物磷酸单酯化合物的制备方法，![]()
其中，R为CH3或H；m＝0-8，n＝1-20；具体步骤为：1)将取代烷烃和二元醇溶于非质子溶剂中，加入碱，室温反应10-16小时得到化合物II HOCH2(CH2)mCH2OCH2(CH2)nCH3，所述取代烷烃是被卤素、甲烷磺酸基或对甲苯磺酸基取代的C3-C23烷烃，所述二元醇是指含有两个羟基的C2-C10直链烷烃；2)将非环核苷类抗病毒药物，化合物II及三苯基膦溶解在非质子溶剂中，分三次加入脱水试剂，室温下搅拌反应得化合物I。
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