[发明专利]一种美拉诺坦Ⅱ的制备方法无效
| 申请号： | 201010187952.0 | 申请日： | 2010-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN102260327A | 公开（公告）日： | 2011-11-30 |
| 发明（设计）人： | 王卫国;徐红岩 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化(上海)有限公司;丹阳吉尔生化有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/54 | 分类号： | C07K7/54;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人： | 刘粉宝 |
| 地址： | 201210 上海市张江高*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种美拉诺坦II的制备方法，包括以下步骤：(1)Fmoc、boc策略组合法合成美拉诺坦II树脂：按照美拉诺坦II C端到N端的顺序，经过重复的脱保护反应和缩合反应，将氨基酸连接到氨基树脂上，合成美拉诺坦II树脂；(2)酸解脱保护及切割美拉诺坦II树脂：在美拉诺坦II树脂中加入切割试剂反应，得到未环化的保护的美拉诺坦II；(3)环化得到保护的美拉诺坦II：在未环化的保护的美拉诺坦II中加入缩合试剂反应，得到保护的美拉诺坦II；(4)氢化及纯化后得到美拉诺坦II：氢化处理保护的美拉诺坦II并经色谱纯化后得到美拉诺坦II。本发明具有副反应少、清洁、高产的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 美拉诺坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种美拉诺坦II的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)Fmoc、boc策略组合法合成美拉诺坦II树脂：使氨基树脂和脱保护剂在20℃‑60℃下反应0.5小时‑2小时，所得树脂与氨基酸和缩合剂在20℃‑60℃下反应0.5小时‑5小时，如此按照美拉诺坦II序列C端到N端的顺序，经过重复的脱保护反应和缩合反应，将氨基酸连接到氨基树脂上，合成美拉诺坦II树脂；(2)酸解脱保护及切割美拉诺坦II树脂：向所得美拉诺坦II树脂中加入切割试剂，使混合物在0℃‑60℃下反应1小时‑4小时，得到未环化的保护的美拉诺坦II；(3)环化得到保护的美拉诺坦II：使未环化的保护的美拉诺坦II与环化试剂在20℃‑60℃下进行环化反应0.5小时‑5小时，得到保护的美拉诺坦II；(4)氢化及纯化后得到美拉诺坦II：氢化处理保护的美拉诺坦II并经色谱纯化后得到美拉诺坦II。
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