[发明专利]中间体4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物的合成方法有效
| 申请号： | 201010185417.1 | 申请日： | 2010-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN101844990A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | 黄小庭;王文秀 | 申请（专利权）人： | 浙江沙星医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C225/22 | 分类号： | C07C225/22;C07C221/00 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所 33213 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 317021 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 中间体4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物的合成方法，属于化合物制备方法技术领域。它包括如下步骤：1)对氯苯胺在甲苯溶剂存在下，和酰氯反应得到中间体(II)；2)将中间体(II)溶于有机溶剂中成溶液，向装该有机溶剂和路易斯酸混合液的烧瓶中通入三氟乙酰氯，再将中间体(II)溶液慢慢滴入烧瓶，发生傅克反应得到酰化产物中间体(III)，三氟乙酰氯与中间体(II)的投料摩尔比为1∶1；3)将中间体(II)在酸性条件下，水解脱保护基成盐，得到产物中间体4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物(Ⅳ)。本发明安全性好，成本低，操作简单，且环境污染少，总收率高达78.1％以上，含量≥99.0％。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 乙酰 苯胺 盐酸 盐水 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.中间体4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物(Ⅳ)的合成方法，其特征在于包括如下合成步骤：1)以对氯苯胺化合物(Ⅰ)为起始原料，在甲苯溶剂存在下，和酰氯反应得到中间体4-氯-N-酰基苯胺(Ⅱ)；2)将步骤1)中制得的中间体4-氯-N-酰基苯胺(Ⅱ)溶于有机溶剂中成溶液，向装该有机溶剂和路易斯酸混合液的烧瓶中通入三氟乙酰氯，再将中间体4-氯-N-酰基苯胺(Ⅱ)溶液慢慢滴加烧瓶，中间体4-氯-N-酰基苯胺(Ⅱ)与三氟乙酰氯发生傅克反应得到酰化产物中间体N-酰基-4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺(Ⅲ)，所述的三氟乙酰氯与中间体4-氯-N-酰基苯胺(Ⅱ)的投料摩尔比为1∶1。3)将步骤2)中制得的中间体N-酰基-4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺(Ⅲ)在酸性条件下，通过盐酸水解脱去保护基成盐，得到产物中间体4-氯-2-(三氟乙酰基)苯胺盐酸盐水合物(Ⅳ)。![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江沙星医药化工有限公司，未经浙江沙星医药化工有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201010185417.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
