[发明专利]作为抗菌剂的[4-(1-氨基-乙基)-环己基]-甲基-胺

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐、它们在治疗细菌感染中的用途及它们的制备方法。

主权项

1.式(I)化合物：或其药学上可接受的盐，其中A选自CH和N；D选自CH和N；其中A和D中至少一个为氮；E选自O、NH和S，其中i)如果R⁵和R⁶一起形成＝O，则E为NH；和ii)如果R⁵和R⁶各自为H，则E选自O和S；G选自O和S；J和碳“a”之间用虚线表示的键为单键或双键；J选自C-R¹、O和N，其中i)如果连接J和碳“a”的键是双键，则J选自C-R¹和N；和ii)如果连接J和碳“a”的键为单键，则J为O；Q选自C-R²和N；R¹选自H、卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^1a、-SR^1a、-N(R^1a)₂、-N(R^1a)C(O)R^1b、-N(R^1a)N(R^1a)₂、-NO₂、-N(R^1a)OR^1a、-ON(R^1a)₂、-C(O)H、-C(O)R^1b、-C(O)₂R^1a、-C(O)N(R^1a)₂、-C(O)N(R^1a)(OR^1a)、-OC(O)N(R^1a)₂、-N(R^1a)C(O)₂R^1a、-N(R^1a)C(O)N(R^1a)₂、-OC(O)R^1b、-S(O)R^1b、-S(O)₂R^1b、-S(O)₂N(R^1a)₂、-N(R^1a)S(O)₂R^1b、-C(R^1a)＝N(R^1a)和-C(R^1a)＝N(OR^1a)，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基任选在碳上被一个或多个R¹⁰取代，其中所述杂环基的任何-NH-部分任选被R^10*取代；R^1a每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R¹⁰取代，其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则-NH-部分任选被R^10*取代；R^1b每次出现时选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R¹⁰取代，其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则-NH-部分任选被R^10*取代；R²选自H、卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^2a、-SR^2a、-N(R^2a)₂、-N(R^2a)C(O)R^2b、-N(R^2a)N(R^2a)₂、-NO₂、-N(R^2a)OR^2a、-ON(R^2a)₂、-C(O)H、-C(O)R^2b、-C(O)₂R^2a、-C(O)N(R^2a)₂、-C(O)N(R^2a)(OR^2a)、-OC(O)N(R^2a)₂、-N(R^2a)C(O)₂R^2a、-N(R^2a)C(O)N(R^2a)₂、-OC(O)R^2b、-S(O)R^2b、-S(O)₂R^2b、-S(O)₂N(R^2a)₂、-N(R^2a)S(O)₂R^2b、-C(R^2a)＝N(R^2a)和-C(R^2a)＝N(OR^2a)，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基任选在碳上被一个或多个R²⁰取代，其中所述杂环基的任何-NH-部分任选被R^20*取代；R^2a每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R²⁰取代，其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则-NH-部分任选被R^20*取代；R^2b每次出现时选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R²⁰取代，其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则-NH-部分任选被R^20*取代；R³选自H、卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^3a、-SR^3a、-N(R^3a)₂、-N(R^3a)C(O)R^3b、-N(R^3a)N(R^3a)₂、-NO₂、-N(R^3a)(OR^3a)、-O-N(R^3a)₂、-C(O)H、-C(O)R^3b、-C(O)₂R^3a、-C(O)N(R^3a)₂、-C(O)N(R^3a)(OR^3a)、-OC(O)N(R^3a)₂、-N(R^3a)C(O)₂R³、-N(R^3a)C(O)N(R^3a)₂、-OC(O)R^3b、-S(O)R^3b、-S(O)₂R^3b、-S(O)₂N(R^3a)₂、-N(R^3a)S(O)₂R^3b、-C(R^3a)＝N(R^3a)和-C(R^3a)＝N(OR^3a)，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基任选在碳上被一个或多个R³⁰取代，其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则-NH-部分任选被R^30*取代；R^3a每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R³⁰取代，其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则-NH-部分任选被R^30*取代；R^3b每次出现时选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R³⁰取代，其中如果所述杂环基包含-NH-部分，则-NH-部分任选被R^30*取代；R⁴每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)H、-C(O)R^4b、-C(O)₂R^4a、-C(O)N(R^4a)₂、-S(O)R^4b、-S(O)₂R^4b、-S(O)₂N(R^4a)₂、-C(R^4a)＝N(R^4a)和-C(R^4a)＝N(OR^4a)；R^4a每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基，其中所述C_1-6烷基、碳环基和杂环基；R^4b每次出现时选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基；R⁵和R⁶各自为氢，或R⁵和R⁶及与它们相连的碳原子一起形成-C(O)-基团；R¹⁰每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^10a、-SR^10a、-N(R^10a)₂、-N(R^10a)C(O)R^10b、-N(R^10a)N(R^10a)₂、-NO₂、-N(R^10a)(OR^10a)、-O-N(R^10a)₂、-C(O)H、-C(O)R^10b、-C(O)₂R^10a、-C(O)N(R^10a)₂、-C(O)N(R^10a)(OR^10a)、-OC(O)N(R^10a)₂、-N(R^10a)C(O)₂R^10a、-N(R^10a)C(O)N(R^10a)₂、-OC(O)R^10b、-S(O)R^10b、-S(O)₂R^10b、-S(O)₂N(R^10a)₂、-N(R^10a)S(O)₂R^10b、-C(R^10a)＝N(R^10a)和-C(R^10a)＝N(OR^10a)；R^10*每次出现时独立选自C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-C(O)H、-C(O)R^10b、-C(O)₂R^10a、-C(O)N(R^10a)₂、-S(O)R^10b、-S(O)₂R^10b、-S(O)₂N(R^10a)₂、-C(R^10a)＝N(R^10a)和-C(R^10a)＝N(OR^10a)；R^10a每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基；R^10b每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基；R²⁰每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^20a、-SR^20a、-N(R^20a)₂、-N(R^20a)C(O)R^20b、-N(R^20a)N(R^20a)₂、-NO₂、-N(R^20a)-OR^20a、-O-N(R^20a)₂、-C(O)H、-C(O)R^20b、-C(O)₂R^20a、-C(O)N(R^20a)₂、-C(O)N(R^20a)(OR^20a)、-OC(O)N(R^20a)₂、-N(R^20a)C(O)₂R^20a、-N(R^20a)C(O)N(R^20a)₂、-OC(O)R^20b、-S(O)R^20b、-S(O)₂R^20b、-S(O)₂N(R^20a)₂、-N(R^20a)S(O)₂R^20b、-C(R^20a)＝N(R^20a)和-C(R^20a)＝N(OR^20a)；R^20*每次出现时独立选自-CN、C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-OR^20a、-N(R^20a)₂、-C(O)H、-C(O)R^20b、-C(O)₂R^20a、-C(O)N(R^20a)₂、-S(O)R^20b、-S(O)₂R^20b、-S(O)₂N(R^20a)₂、-C(R^20a)＝N(R^20a)和-C(R^20a)＝N(OR^20a)；R^20a每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基；R^20b每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基；R³⁰每次出现时独立选自卤素、-CN、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基、杂环基、-OR^30a、-SR^30a、-N(R^30a)₂、-N(R^30a)C(O)R^30b、-N(R^30a)N(R^30a)₂、-NO₂、-N(R^30a)(OR^30a)、-O-N(R^30a)₂、-C(O)H、-C(O)R^30b、-C(O)₂R^30a、-C(O)N(R^30a)₂、-C(O)N(R^30a)(OR^30a)、-OC(O)N(R^30a)₂、-N(R^30a)C(O)₂R^30a、-N(R^30a)C(O)N(R^30a)₂、-OC(O)R^30b、-S(O)R^30b、-S(O)₂R^30b、-S(O)₂N(R^30a)₂、-N(R^30a)S(O)₂R^30b、-C(R^30a)＝N(R^30a)和-C(R^30a)＝N(OR^30a)；R^30*每次出现时独立选自-CN、C_1-6烷基、碳环基、杂环基、-OR^30a、-N(R^30a)₂、-C(O)H、-C(O)R^30b、-C(O)₂R^30a、-C(O)N(R^30a)₂、-S(O)R^30b、-S(O)₂R^30b、-S(O)₂N(R^30a)₂、-C(R^30a)＝N(R^30a)和-C(R^30a)＝N(OR^30a)；R^30a每次出现时独立选自H、C_1-6烷基、碳环基和杂环基；和R^30b每次出现时独立选自C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、碳环基和杂环基。