[发明专利]一种齐考诺肽制备的方法有效

专利信息
申请号: 200910188686.0 申请日: 2009-12-08
公开(公告)号: CN101709082A 公开(公告)日: 2010-05-19
发明(设计)人: 宓鹏程;李红玲;马亚平;袁建成 申请(专利权)人: 深圳市翰宇药业有限公司
主分类号: C07K14/435 分类号: C07K14/435;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02
代理公司: 深圳市科吉华烽知识产权事务所 44248 代理人: 胡吉科
地址: 518000 广东省深圳市*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种齐考诺肽制备的方法,本发明的技术方案包括以下步骤:1)由Fmoc-Cys(Acm)-OH和氨基树脂得到Fmoc-Cys(Acm)-氨基树脂;2)将Fmoc-Cys(Acm)-氨基树脂与采用Fmoc基团保护的氨基酸采用固相合成法得到Cys侧链含有Acm的线性齐考诺肽-氨基树脂;3)将Cys侧链含有Acm的线性齐考诺肽-氨基树脂进行裂解,得到Cys侧链含有Acm的线性粗肽,脱除Acm,纯化、冻干得到线性齐考诺肽;4)将线性齐考诺肽环化,纯化、冻干得到齐考诺肽。本发明工艺具有反应操作简单、后处理容易、原料投入少、成本低、收率高等特点,具有可观的经济实用价值,同时在多肽药物设计合成领域具有广泛的应用前景。
搜索关键词: 一种 齐考诺肽 制备 方法
【主权项】:
一种齐考诺肽制备的方法,包括以下步骤:1)由Fmoc-Cys(Acm)-OH和氨基树脂得到Fmoc-Cys(Acm)-氨基树脂;2)将Fmoc-Cys(Acm)-氨基树脂与采用Fmoc基团保护的氨基酸采用固相合成法得到Cys侧链含有Acm的线性齐考诺肽-氨基树脂;3)将Cys侧链含有Acm的线性齐考诺肽-氨基树脂进行裂解,得到Cys侧链含有Acm的线性粗肽,脱除Acm,纯化、冻干得到线性齐考诺肽;4)将线性齐考诺肽环化,纯化、冻干得到齐考诺肽;其中:所述氨基树脂包括RinkAmide树脂、RinkAmide-MBHA树脂、RinkAmide-BHA树脂、RinkAmide-AM树脂或Sieber树脂。
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