[发明专利]杜兴氏肌营养不良的治疗无效
申请号: | 200880016006.0 | 申请日: | 2008-08-14 |
公开(公告)号: | CN102036972A | 公开(公告)日: | 2011-04-27 |
发明(设计)人: | 格雷厄姆·迈克尔·维尼;奥利弗·达-摩尔;克里斯蒂娜·莱奇;雷纳特·范·威尔;彼得·大卫·约翰逊;理查德·斯托瑞尔;塞维林·伯伊格纳特;斯蒂芬·保罗·雷恩 | 申请(专利权)人: | 萨米特公开有限公司 |
主分类号: | C07D263/56 | 分类号: | C07D263/56;C07D263/58;C07D263/57;C07D413/04;C07D417/12;C07D277/66;C07H15/04;C07D413/12;C07F9/653;C07D471/04;C07D417/14;C07D417/04;A61K3 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶;郑霞 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 披露了式(1)的化合物。同时提供了含有该化合物的药物组合物。还提供了用该化合物和组合物治疗杜兴氏肌营养不良、贝克肌营养不良和恶病质的方法。 | ||
搜索关键词: | 杜兴氏肌 营养不良 治疗 | ||
【主权项】:
1.式(1)的化合物其中,R9代表含有04个杂原子并任选被1-4个卤素、C1-C6烷基、OC1-C6烷基或NR90(C=Q)-M-Z-R93取代的部分或完全芳化的C5-10碳环,其中R90代表H或C1-6烷基,Q代表O、S或NR91,其中R91代表H或C1-6烷基,M代表任选被卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的C1-3烷基,Z代表O、S或NR92,其中R92代表H或C1-6烷基,R93代表含有0-4个杂原子并任选被1-4个卤素、C1-C6烷基或OC1-C6烷基取代的部分或完全芳化的C5-10碳环;A1、A2、A3和A4中的三个代表CH,且A1、A2、A3和A4中的一个代表CR1,其中R1代表:选自任选被羟基、卤素、羧酸、哌啶-1-基、N-吗啉代、-NMe2或烷氧基取代的C2-C3烷基、正丁基和叔丁基的烷基;羟基,卤素,CO2(C1-6烷基),或-O(C1-6烷基)或C1烷基,被卤素、羧酸、哌啶-1-基、N-吗啉代、-NMe2或烷氧基取代;羟基、卤素、CO2(C1-6烷基)或-O(C1-6烷基);-N-(S)-2-氨基-3-羟基丙酰胺;-N-(S)-2-(甲基氨基)丙酰胺;-N-(S)-2-氨基丙酰胺;-N-2-甲基氨基乙酰胺;-(S=O)R21,其中R21代表C1-C6烷基;-SOnR22,其中n=0、1或2,且R22代表CH3、CH2CD3或C3-6烷基,任选被OH取代,或被羟基取代的乙基取代;-SO2NR55R23,其中R23和R55可以相同或不同,各自代表H或C1-6烷基;-NR56SOnR24,其中n=0、1或2,且R24和R56可以相同或不同,各自代表H或C1-C6烷基;-K-SOn-R28,其中K代表任选被C1-C6烷基取代的C1-C3烷基,n=0-2,且R28代表任选被一个或多个羟基、卤素、烷氧基或胺取代的C1-C10烷基;-CO2R26,其中R26代表C1-6烷基;双取代的次膦酸酯,其中各取代基可以相同或不同,可代表C1-6烷基或C5-10芳基;N-连接的被一个或多个氧、羟基、卤素、C1-C6烷基、烷氧基或芳基取代基取代的单环或双环;或NR15C(=W)R17,其中W代表NH、S或O;R17代表C2-烷基、正丙基或C4-C10烷基;被一个或多个卤素、羟基、烷氧基或胺取代的C1-C10烷基;单糖或二糖单元,其通过任选被一个或多个C1-6烷基取代的C1-C4烷基连接于异头位置;CH2芳基,其中芳基代表芳香烃或除碳之外含有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子作为环成员的5-10元芳香杂环;-CH2OCH3、-CH2OCH2CH2OCH3、CH2哌啶-1-基或CH2-N-吗啉代基;和R15代表H、C1-6烷基,或与R17一起代表-CH2CH2-、-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-;X是O或N;且Y是O或N。
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