[发明专利]一种抗癌缓释剂无效
申请号: | 200810304640.6 | 申请日: | 2006-12-01 |
公开(公告)号: | CN101396341A | 公开(公告)日: | 2009-04-01 |
发明(设计)人: | 孔庆忠;贺润平 | 申请(专利权)人: | 山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠 |
主分类号: | A61K9/10 | 分类号: | A61K9/10;A61K38/43;A61K47/34;A61K47/30;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250100山东省济南市华*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括缓释辅料、新生血管抑制剂和/或蛋白水解酶,溶媒含助悬剂。新生血管抑制剂选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、内皮抑素、伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马;蛋白水解酶选自胶原酶、透明质酸酶、松弛肽和纤维蛋白酶中的一种或其组合;缓释辅料选自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、聚乳酸及其混合物或共聚物等;助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠等。该剂还可制成植入剂,肿瘤内或瘤周注射或放置能选择性地提高局部浓度、降低药物的全身反应、抑制肿瘤细胞和血管的生长,增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。 | ||
搜索关键词: | 一种 抗癌 缓释剂 | ||
【主权项】:
【权利要求1】抗实体肿瘤缓释剂,其特征在于抗实体肿瘤缓释剂由以下成分组成:(A)缓释微球,包括:抗癌有效成分 0.5-60%缓释辅料 40-99%助悬剂 0.0-30%以上为重量百分比和(B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒;其中,抗癌有效成分为蛋白水解酶;所述之蛋白水解酶选自弹性蛋白酶、胰弹性蛋白酶、金属蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶、胃蛋白酶、链霉蛋白酶、分散酶、菠萝蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、嗜热菌蛋白酶、枯草杆菌蛋白酶、木瓜酶、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶、纤溶酶、舍雷硫代肽酶、胰酶、组织蛋白酶-G、半胱氨酸蛋白酶、硫酯酶、酰胺转移酶、转酯酶活性、纤溶酶原激活剂、胶原酶、多形核白细胞丝氨酸蛋白酶、核酸酶、脂肪酶、酯酶、链激酶、糖苷酶、透明质酸酶、神经氨酸酶、淀粉酶、溶菌酶、松弛肽、干扰素和纤维蛋白酶中的一种或其组合;缓释辅料选自下列之一或其组合:a)聚乳酸,其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000;b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物,其中,聚乙醇酸和羟基乙酸的重量比为50-95:50-5,分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000;c)聚苯丙生,其中,对羧苯基丙烷:癸二酸的重量比为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40;d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物;e)双脂肪酸与癸二酸共聚物;f)聚(芥酸二聚体癸二酸)共聚物;g)聚(富马酸癸二酸)共聚物;所述之助悬剂选自下列之一或其组合:a)0. 5-3.0%羧甲基纤维素钠;b)5-15%甘露醇;c)5-15%山梨醇;d)0. 1-1.5%表面活性物质;e)0. 1-0.5%吐温20;f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆;g)0. 5-5%羧甲基纤维素钠+0.1-0.5%吐温80;h)5-20%甘露醇+0.1-0.5%吐温80;或i)0. 5-5%羧甲基纤维素钠+5-20%山梨醇+0.1-0.5%吐温80;在20℃-30℃时,助悬剂的黏度为100cp-3000cp。
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- 本发明提供一种苯达莫司汀的制剂,属于药物制剂技术领域,含:苯达莫司汀或其药学上可接受的盐;药学上可接受的油和/或脂;和包含聚乙二醇400、苯甲酸钠和丙二醇的增溶剂。本发明还提供苯达莫司汀的制剂在制备治疗慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、急性粒细胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌以及自身免疫性疾病的药物中的用途。本发明制剂所用增溶剂粘度较低,大幅度提高苯达莫司汀的溶解速率和溶解度,该制剂在25℃温度下的储存期至少30个月,具有长期储存稳定性好、杂质含量低、细胞毒性低、生物利用度高、制剂药效高的优点。
- 一种莪术醇纳米混悬剂及其制备方法和应用-201610887059.6
- 刘宇;吴浩天;陈立江 - 辽宁大学
- 2016-10-11 - 2019-08-09 - A61K9/10
- 本发明涉及一种莪术醇纳米混悬剂及其制备方法和应用,属于药物制剂领域。本发明采用沉淀法联合高速剪切和高压均质制备莪术醇纳米混悬剂。以粒径和多分散系数PDI为指标进行处方优化,透射电镜考察制剂形态,体外释放实验考察药物的溶出度。本发明的莪术醇纳米混悬剂,其特征为:包含莪术醇、卵磷脂和PVP,按质量比,莪术醇:卵磷脂:PVP=1:0.4‑0.6∶0.25‑4。混悬剂中药物粒径在50~500nm。混悬剂中莪术醇浓度在0.25~1mg/ml。本发明的纳米混悬剂制备方法简单可控,适合工业化生产,提高了药物的溶出度。
- 药物组合物和相关的给药方法-201710231884.5
- P·萨拉玛;R·马穆鲁克;K·玛罗姆;I·温斯坦;M·特泽巴瑞 - 克艾思马有限公司
- 2009-09-17 - 2019-08-02 - A61K9/10
- 在此描述的药物组合物包括一种混悬液,其包括一种混合物,其含有治疗上有效量的治疗剂的固体形式和至少一种中链脂肪酸的盐和疏水介质,例如蓖麻油或甘油三辛酸或其混合物。在此描述的药物组合物含有中链脂肪酸盐且基本上不含醇。药物组合物可以被包衣至胶囊。还公开了通过给药这些组合物以影响受试者从而治疗或预防疾病的方法。
- 一种中度疏水性药物稳定纳米混悬剂的制备方法-201710540116.8
- 朱正曦;徐鹏 - 扬州大学
- 2017-07-05 - 2019-08-02 - A61K9/10
- 一种中度疏水性药物的纳米混悬剂的制备方法,属于纳米药剂的生产技术领域。将中度疏水药物与疏水端官能团化的两亲性嵌段共聚物溶于与水能互溶的有机溶剂,将该溶液与具有一定pH的水快速射流共混,药物与嵌段共聚物发生电离产生相反电荷,进而形成复合物,大大降低药物的表观疏水性,与嵌段共聚物瞬时共析出,制备得到药物纳米混悬剂。得的纳米混悬剂具有颗粒平均尺寸小、超高载药量、尺寸稳定时间长及单分散性好的优异特点。
- 包含RPL554的液体吸入制剂-201811561721.4
- P·L·斯帕戈;E·J·弗伦奇;P·A·海伍德 - 维罗纳制药公司
- 2015-09-15 - 2019-07-26 - A61K9/10
- 本发明涉及一种适合于通过吸入施用的液体药物组合物,其包含稀释剂和9,10‑二甲氧基‑2‑(2,4,6‑三甲基苯基亚氨基)‑3‑(N‑氨基甲酰基‑2‑氨基乙基)‑3,4,6,7‑四氢‑2H‑嘧啶并[6,1‑a]异喹啉‑4‑酮(RPL554)或其药学上可接受的盐的颗粒的悬浮液。还描述了本发明的液体药物组合物在制造用于治疗人体或动物体的药物中的应用以及包含该组合物的雾化器。
- 吡咯酮化合物的制备方法-201910395566.1
- 夏增华 - 苏州禾研生物技术有限公司
- 2019-05-13 - 2019-07-26 - A61K9/10
- 本申请涉及医药制备技术领域,具体涉及吡咯酮化合物的制备方法,包括如下步骤:(1)先将助悬剂和润湿剂加入至注射用水中,溶解或者溶胀;(2)将配制的溶液与二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物加入至球磨机中,混匀,形成研磨物料混合物,加入研磨珠,以15%‑60%的介质填充率,以600‑650RPM的转速研磨至预定粒径;(3)研磨完成后,继续加入所述助悬剂和所述润湿剂,在摇床上以2000RPM的转速,在4‑6℃的温度下,摇动1‑3h;(4)加入渗透压调节剂调节至等渗,用调节pH调节剂调节pH值至6~7,继续摇床以2000RPM的转速,在4‑6℃的温度下,摇动0.5‑1h。具有提高药物溶解度和溶出速率;与黏膜组织有好的粘附性;载量高,降低给药体积,增加生物安全性;制备工艺简单,适用于大生产等优点。
- HUT-EGCG纳米粒溶液体系及其制备方法-201710043662.0
- 杜琪珍;祁洁;徐颖磊;王凯;吴敏 - 浙江农林大学
- 2017-01-19 - 2019-07-26 - A61K9/10
- 本发明提供了一种能提高EGCG稳定性和生物利用度的一种HUT‑EGCG纳米粒溶液体系并提供了该溶液体系的制备方法,所述的HUT‑EGCG纳米粒溶液体系,含有由没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG),11‑巯基‑十一醇(HUT)和β‑乳球蛋白(β‑LG)形成的HUT‑EGCG‑LG纳米粒,溶液为pH6.5‑7.0缓冲溶液,所述的EGCG的浓度为0.5‑1g/L,HUT的浓度为0.025‑0.1g/L,β‑乳球蛋白的浓度为1g/L。本发明通过在β‑LG和EGCG形成纳米体系中加入HUT,由于HUT可与β‑LG较好结合,且其具有较强的还原性,可以保护EGCG免受氧化降解,从而提高EGCG的作用效率,使EGCG在体内外的抗癌活性大大提高。
- 月桂酰阿立哌唑混悬剂及其制备方法-201811624496.4
- 江明月;李明;苏正兴;李丹;易聪;赵栋;王利春;王晶翼 - 四川科伦药物研究院有限公司;湖南科伦药物研究有限公司
- 2018-12-28 - 2019-07-19 - A61K9/10
- 本发明公开了一种月桂酰阿立哌唑混悬剂及其制备方法,所述的方法包括以下步骤:将表面活性剂混合溶解于水中得到表面活性剂溶液;将盐和缓冲盐溶解于水中得到盐溶液;将表面活性剂溶液和盐溶液混匀,加入月桂酰阿立哌唑,使用剪切机分散,低速搅拌或抽真空使其消泡;消泡后的混悬液采用球磨机进行球磨,球磨后的药液加水稀释即得所述的月桂酰阿立哌唑混悬剂。本发明采用介质研磨法来制备药物微晶混悬剂,制备得到粒径可控,分布较窄,重现性好,稳定性良好的混悬剂,且制备过程中不使用有机溶剂,因此不存在溶剂残留的问题。
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