[发明专利]新型多氮杂环医药中间体的合成及工艺方法有效
| 申请号： | 200810043577.5 | 申请日： | 2008-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN101619064A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | 吴勇;齐铭 | 申请（专利权）人： | 韶远化学科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201210上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类医药中间体多氮杂环的合成及工艺方法。利用便宜和易得各类马来酸酯和氮取代的甘氨酸或吡啶二羧酸为原料，经过4步或5步反应，得到双环多氮化合物。本方法原料易得，成本低，反应简单，易于控制，处理简单，收率高，并且易于放大生产，包括但不限于脂肪族，芳香族和杂环类多氮杂环，本发明为绿色化工提供了一条切实可行的一类医药中间体多氮杂环的合成及工艺方法。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 多氮杂环 医药 中间体 合成 工艺 方法 | ||
【主权项】：
1.一类具有结构式(II)3，7-diazabicyclo[3.3.0]octanes的医药中间体多氮杂环的合成及工艺方法，其特征在于该方法包含下列步骤：其中R1为甲基、氢、苯基，优先为氢、甲基；R2为甲基、氢、苯基，优先为氢、甲基；R3为氢、烷基、芳基、杂环基，优先为氢、甲基、乙基、异丙基、环丙基、异丁基、苄基、苯基、取代苯基、吡啶基、取代吡啶基、噻吩基。(1)环化反应：N-取代氨基酸与取代马来酸酯和多聚甲醛进行环化反应得到取代吡咯烷；(2)吡咯烷二酯与有机胺反应制得桥环吡咯烷内酰胺；(3)内酰胺经LAH还原生成桥环双吡咯烷；和(4)经氢化脱保护制得目标结构(II)3，7-diazabicyclo[3.3.0]octanes。
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