[发明专利]奎替阿平的制备方法无效
| 申请号： | 200810028997.6 | 申请日： | 2008-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN101293879A | 公开（公告）日： | 2008-10-29 |
| 发明（设计）人： | 鲁立;任洪发;万响林;纪业明;黄桂基;邓科明;瞿东方;顾振东;梁健富;宁异真 | 申请（专利权）人： | 广东肇庆星湖生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D281/16 | 分类号： | C07D281/16;A61P25/18 |
| 代理公司： | 广州新诺专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 华辉 |
| 地址： | 526040广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种奎替阿平的制备方法，它包括如下步骤：将二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓－11－[10H]酮、氯化反应试剂与催化剂混合，在50－180℃氯化反应2－24小时，氯化反应结束后减压浓缩回收低沸点物质，浓缩物中加入1－[2－(2－羟基乙氧基)乙基]哌嗪和反应溶剂在50－180℃缩合反应2－24小时，缩合反应结束后冷却至室温，用水洗涤，分层，有机相浓缩，浓缩物、结晶溶剂与药用酸混合反应成盐，然后收集目标产物11－[4－[2－(2－羟基乙氧基)乙基]－1－哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓药用酸加成盐，收率可达到70％以上，产品纯度超过99.0％，与现有技术相比，具有如下优点：(1)氯化反应得到的11－氯－二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓，不经过水解、萃取，减少杂质，有利于提高最终产物纯度；(2)减少水解、萃取操作，降低了生产成本；(3)不需要经过硅胶柱色谱纯化，直接加酸成盐，重结晶，得到符合药用要求的原料药，减少步骤，提高收率，大幅降低生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 奎替阿平 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种奎替阿平的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-[10H]酮、氯化反应试剂与催化剂混合，在50-180℃氯化反应2-24小时，氯化反应结束后减压浓缩回收低沸点物质，浓缩物中加入1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪和反应溶剂在50-180℃缩合反应2-24小时，缩合反应结束后冷却至室温，用水洗涤，分层，有机相浓缩，浓缩物、结晶溶剂与药用酸混合反应成盐，然后收集目标产物11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓药用酸加成盐。
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