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- [发明专利]奎替阿平的制备方法-CN200810028997.6无效
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鲁立;任洪发;万响林;纪业明;黄桂基;邓科明;瞿东方;顾振东;梁健富;宁异真
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广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
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2008-06-24
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2008-10-29
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C07D281/16
- 本发明涉及一种奎替阿平的制备方法,它包括如下步骤:将二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-[10H]酮、氯化反应试剂与催化剂混合,在50-180℃氯化反应2-24小时,氯化反应结束后减压浓缩回收低沸点物质,浓缩物中加入1-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪和反应溶剂在50-180℃缩合反应2-24小时,缩合反应结束后冷却至室温,用水洗涤,分层,有机相浓缩,浓缩物、结晶溶剂与药用酸混合反应成盐,然后收集目标产物11-[4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓药用酸加成盐,收率可达到70%以上,产品纯度超过99.0%,与现有技术相比,具有如下优点:(1)氯化反应得到的11-氯-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓,不经过水解、萃取,减少杂质,有利于提高最终产物纯度;(2)减少水解、萃取操作,降低了生产成本;(3)不需要经过硅胶柱色谱纯化,直接加酸成盐,重结晶,得到符合药用要求的原料药,减少步骤,提高收率,大幅降低生产成本。
- 奎替阿平制备方法
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