[发明专利]核酸保护基的脱去方法无效
| 申请号： | 200780013862.6 | 申请日： | 2007-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN101426805A | 公开（公告）日： | 2009-05-06 |
| 发明（设计）人： | 柴佳伸 | 申请（专利权）人： | 日本新药株式会社 |
| 主分类号： | C07H21/02 | 分类号： | C07H21/02;C07H21/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 范 征 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明的目的是提供可以良好的再现性有效地将在核糖的2’位羟基取代的2-氰基乙氧基甲氧基(CEM基)脱去的方法。通过在使TBAF作用于通式(10)表示的低聚核酸衍生物将各核糖的2’位羟基的保护基脱去的工序中，作为反应溶剂使用亚砜类溶剂或酰胺类溶剂或它们的混合溶剂，制得通式(11)表示的低聚核酸衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 核酸 保护 脱去 方法 | ||
【主权项】：
1.以下的通式(11)表示的低聚核酸衍生物的制备方法，其特征在于，在使氟化四丁基铵(TBAF)作用于以下的通式(10)表示的低聚核酸衍生物、将各核糖的2’位羟基的保护基脱去的工序中，作为反应溶剂使用可含四氢呋喃的亚砜类溶剂或酰胺类溶剂或它们的混合溶剂，![]()
式(10)及(11)中，各B分别独立，表示核酸碱基或其修饰体，n表示1～200的范围内的整数，各Q分别独立，表示O或S，各R分别独立，表示H、羟基、卤素、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、链烯氧基、链烯硫基、链烯基氨基、二链烯基氨基、炔氧基、炔硫基、炔基氨基、二炔基氨基或烷氧基烷氧基，但至少1个表示羟基，Z表示H、磷酸基或硫代磷酸基，R1表示以下的通式(3)表示的取代基，![]()
式(3)中，R11、R12、R13相同或不同，表示氢或烷氧基，各R4分别独立，表示H、卤素、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、链烯氧基、链烯硫基、链烯基氨基、二链烯基氨基、炔氧基、炔硫基、炔基氨基、二炔基氨基、烷氧基烷氧基或以下的通式(4)表示的取代基，![]()
式(4)中，WG1表示吸电子基团。
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