[发明专利]6-修饰的双环核酸类似物有效
| 申请号： | 200780010566.0 | 申请日： | 2007-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN101410406A | 公开（公告）日： | 2009-04-15 |
| 发明（设计）人： | 埃里克·E·斯威兹;普内特·P·塞思 | 申请（专利权）人： | ISIS药物公司 |
| 主分类号： | C07H19/04 | 分类号： | C07H19/04;C07H21/00 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 杨淑媛;郑 霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了6-修饰的双环核苷类似物以及包含这些核苷类似物的寡聚化合物。在优选的实施方案中该核苷类似物在6位具有(R)或(S)-手性。这种双环核苷类似物可用于提高寡聚化合物的性质包括核酸酶抗性。 | ||
| 搜索关键词： | 修饰 核酸 类似物 | ||
【主权项】：
1.一种双环核苷，其具有下式：![]()
其中：Bx是杂环碱基部分；T1是H或羟基保护基团；T2是H、羟基保护基团或活性磷基团；Z是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代的C1-C6烷基、取代的C2-C6烯基、取代的C2-C6炔基、酰基、取代的酰基、取代的酰胺、硫醇或取代的硫；且其中各被取代的基团独立地由任选被保护的取代基单或多取代，该取代基独立地选自卤素、氧代、羟基、OJ1、NJ1J2、SJ1、N3、OC(＝X)J1、OC(＝X)NJ1J2、NJ3C(＝X)NJ1J2和CN，其中各J1、J2和J3分别独立为H或C1-C6烷基，X是O、S或NJ1。
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