[发明专利]制备N,N'－二取代的氧杂双吡啶的方法无效
| 申请号： | 200680022246.2 | 申请日： | 2006-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN101203521A | 公开（公告）日： | 2008-06-18 |
| 发明（设计）人： | D·克拉丁博尔;G·恩索 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/08 | 分类号： | C07D498/08;A61K31/5386;A61K31/5395 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王颖煜;范赤 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明提供了制备式I的磺酸盐或其溶剂化物的方法：该方法包括：在基本上由水、C3－5仲烷基醇和不超过15％v/v的另一种有机溶剂组成的溶剂系统存在下，将式II的磺酸盐或其溶剂化物氢化，其中式I的磺酸盐不用分离就可以任选转变为式IX的化合物或其药学可接受的衍生物，其中R1、R2、R3、R6、R7、R8、A、B和D具有说明书中所给予的含义。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 取代 氧杂双 吡啶 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I的磺酸盐或其溶剂化物的方法，![]()
其中R1表示C1-6烷基(任选被一个或多个选自-OH、卤素、氰基、硝基和芳基的取代基取代)或芳基；D表示任选支化的C2-6亚烷基，条件是它不表示1，1-C2-6亚烷基；R2表示未取代的C1-4烷基，C1-4全氟烷基或苯基，后面的基团任选被一个或多个选自C1-6烷基、卤素、硝基和C1-6烷氧基的取代基取代；和其中每个芳基是任选取代的，除非另作说明；该方法包括：在基本上由水、C3-5仲烷基醇和不超过15％v/v的另一种有机溶剂组成的溶剂系统存在下，将式II的磺酸盐或其溶剂化物氢化，![]()
其中R3表示对于氢化不稳定的氨基保护基，R1、R2和D如上所述。
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