[发明专利]用于制备被取代的萘基吲哚衍生物的方法和化合物

摘要

本发明提供了制备可用作纤溶酶原激活物抑制剂－1(PAI－1)的抑制剂的式(I)的被取代的萘基吲哚衍生物的方法。在本发明的某些实施方案中，该方法涉及包括Oppenauer氧化、Fischer吲哚合成、甲基醚裂解或将被取代的甲基四唑与被取代的萘酚进行偶联的一步或多步的反应。

主权项

1.一种方法，其包括将式(2)的化合物：其中：R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地是氢、1至3个碳原子的烷基、3至5个碳原子的环烷基、4至6个碳原子的-CH₂环烷基、2至4个碳原子的烷酰基、卤素、羟基、任选地被1至3个R₈基团取代的6至14个碳原子的芳基、1至3个碳原子的全氟代烷基、1至3个碳原子的烷氧基、氨基、1至3个碳原子的烷基氨基、1至3个碳原子的二烷基氨基或1至3个碳原子的全氟代烷氧基；R₅是氢、1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的全氟代烷基、任选地被1至3个R₈基团取代的6至14个碳原子的芳基、2至7个碳原子的烷酰基或任选地被1至3个R₈基团取代的7至15个碳原子的芳酰基；R₆是氢、1至6个碳原子的烷基、8至20个碳原子的烷基芳基、任选地被1至3个R₈基团取代的苄基、2至7个碳原子的烷酰基或任选地被1至3个R₈基团取代的7至15个碳原子的芳酰基；且R₈是氢、1至3个碳原子的烷基、3至5个碳原子的环烷基、4至6个碳原子的-CH₂环烷基、2至4个碳原子的烷酰基、卤素、羟基、1至3个碳原子的全氟代烷基、1至3个碳原子的烷氧基、氨基、1至3个碳原子的烷基氨基、1至3个碳原子的二烷基氨基或1至3个碳原子的全氟代烷氧基；与式(3)的化合物：其中：X是一种离去基团；R₇是氢、1至6个碳原子的烷基、7至20个碳原子的烷基芳基或任选地被1至3个R₈基团取代的6至14个碳原子的芳基；且n是0至6的整数；和无机或有机碱进行反应，从而制得式(1)的化合物：或其可药用的盐。