[发明专利]吡咯并六元杂环化合物及其在医药上的用途

摘要

本发明涉及通式(I)表示的吡咯并六元杂环化合物或其生理上可接受的盐，其中通式中的取代基如说明书所示，以及含有该衍生物的组合物。本发明还涉及其制法和制备蛋白激酶抑制剂中的用途。

主权项

1.一种由通式(I)表示的吡咯并六元杂环化合物或其盐：其中：A和B同是碳原子或者氮原子；当A和B是氮原子，则R₅和R₇无取代；R₁和R₂分别选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、芳氧基、-COOR₉、-CONR₉R₁₀、-C(＝S)NR₉R₁₀、-COR₉、-SOR₈、-SO₂R₉、-SO₂NR₉R₁₀或者-P(＝O)(OR₉)(OR₁₀)；R₃选自烷基、三氟甲基、芳基或芳烷基，其中烷基，芳基或芳烷基可以进一步被一个或多个卤素或羟基所取代；R₄选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、-(CH₂)_n(OCH₂CH₂)_rR₁₁、-[CH₂CH(OH)]_rNR₉R₁₀或者-(CH₂)_nNR₉R₁₀，其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基可以进一步被一个或多个的烷基、芳基、羟基、氨基、酰胺基、胺酰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或者-NR₉R₁₀所取代；当A、B是碳原子时，则R₅、R₆、R₇、R₈分别选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基、羟基、-OR₉、-O[CH₂CH₂O]_rR₁₁、-SR₉、-NR₉R₁₀、-SOR₉、-SO₂R₉、-NSO₂R₉、-SO₂NR₉R₁₀、-(CH₂)_nCOOR₉、-(CH₂)_nCONR₉R₁₀、-C(＝S)NR₉R₁₀、-COR₉、-NR₉COR₁₀、-NHCOOR₁₀、-OCOOR₉、-OCONR₉R₁₀、-CN或者-NO₂，其中芳基、杂芳基、杂环烷基官能团可以进一步被一个或多个烷基、烷氧基或者卤素取代；R₉和R₁₀各自分别选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环烷基，其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环烷基可以进一步被一个或多个的烷基、芳基、羟基、氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸或者羧酸酯所取代；同时，R₉和R₁₀可以形成一个4～8元杂环基；其中5～8元杂环内可以进一步含有一个或多个N、O、S原子，并且4～8元杂环上可以进一步被一个或多个的烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、酰胺基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯、卤素或者-NR₉R₁₀所取代；R₁₁是氢原子或者烷基；R₁₂是氢原子或者羟基；n是2～6；r是1～6。