[发明专利]组织蛋白酶S抑制剂无效
| 申请号： | 200480030712.2 | 申请日： | 2004-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN1871216A | 公开（公告）日： | 2006-11-29 |
| 发明（设计）人： | 刘宏;A·查特吉;D·C·塔利;P·B·阿尔佩尔;B·布尔苏拉亚;郭建华;D·伍德曼西;D·穆特尼克;D·S·卡拉纽斯凯;贺耘 | 申请（专利权）人： | IRM责任有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/04 | 分类号： | C07D209/04;C07D265/30;C07D295/13;C07D411/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/404;A61K31/423;A61K31/454;A61K31/5375 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;贾士聪 |
| 地址： | 百慕大群岛(*** | 国省代码： | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要： | 本发明提供了选择性抑制组织蛋白酶S的化合物、组合物和方法。在一个优选的方面，组织蛋白酶S在存在至少一种其它组织蛋白酶同工酶的情况下被选择性地抑制。本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗个体的疾病状态的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 组织蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物：![]()
或其可药用的盐或前体药物，其中：Q为选自以下的杂环：氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基和二氢吲哚基，其被0-2个RQ取代，其中Q通过环氮原子与-C(＝O)-相连；和NR25R26；各个RQ独立地选自OH、F、Cl、-S(＝O)2CH3-、乙酰基、＝O、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、CF3、OCF3和NR10R11；A选自-O-CR1R2-、-NH-CR1R2-、-CR3R4-O-和-CR3R4-CR1R2-；R1和R3各自独立地选自H；C1-C6烷氧基；被0-2个R1a取代的C1-C6烷基，其中所述的C1-C6烷基可以任选地含有选自-O-、-S-、-S(＝O)-和-S(＝O)2-的杂原子；C2-C6链烯基；C3-C6炔基；被0-2个RQ取代的C3-C7环烷基；和被0-2个RQ取代的C7-C11二环烷基；被0-3个R13取代的苯基；含有1-4个各自独立地选自N、O和S的杂原子的5-至6-元杂芳基，其中所述的杂芳基被0-3个R13取代；各个R1a独立地选自被0-3个R13取代的C6-C10芳基；含有1-4个各自独立地选自N、O和S的杂原子的5-至6-元单环或8-至10-元二环杂芳基，其中所述的杂芳基被0-3个R13取代；被0-2个RQ取代的C3-C8环烷基；被0-2个RQ取代的C7-C11二环烷基；和C1-C3全氟代烷基；R2和R4各自独立地选自H、F、OH、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；R5选自H；C(＝O)OR14；C(＝O)NR15R16；被0-2个R13取代的苯基；和含有1-4个各自独立地选自N、O和S的杂原子的5-至6-元杂芳基，其中所述的杂芳基被0-2个R13取代；C3-C7环烷基；被0-2个R21取代的C1-C6烷基，其中所述的C1-C6烷基可以任选地含有选自-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-和-NR22-的杂原子；R6、R7、R8和R9各自独立地选自H和C1-C6烷基；或者，R5和R7共同形成C5-C7环烷基，其中所述C5-C7环烷基中的亚甲基可以任选地被选自-O-、-S-、-S(＝O)-和-S(＝O)2-的杂原子替代；各个R10独立地选自H、C1-C4烷基、(C1-C4烷基)-C(＝O)-和(C1-C4烷基)-S(＝O)2-；各个R11独立地选自H和C1-C4烷基；各个R12独立地选自H；C3-C8环烷基；被0-3个R13取代的苯基；含有1-4个各自独立地选自N、O和S的杂原子的5-至6-元杂芳基，其中所述的5-至6-元杂芳基被0-3个R13取代；和被0-1个R19取代的C1-C6烷基；各个R13独立地选自H、OH、F、Cl、Br、CN、NO2、COOR17、C(＝O)NR17R18、S(＝O)2NR17R18、乙酰基、-SCH3、-S(＝O)CH3、-S(＝O)2CH3、-NR10R11、C1-C6烷氧基、C1-C3全氟代烷基、C1-C3全氟代烷氧基和C1-C6烷基；各个R14独立地选自H、C3-C7环烷基、被0-1个R19取代的C1-C4烷基和被0-3个R13取代的苯基；各个R15独立地选自H、C3-C8环烷基、被0-3个R13取代的苯基和被0-1个R19取代的C1-C6烷基；各个R16独立地选自H和C1-C4烷基；或者，在相同N原子上的R15和R16共同形成含有1-2个各自独立地选自N、O和S的杂原子的C5-C7杂环；R17和R18各自独立地选自H、C1-C4烷基和C3-C6环烷基；各个R19独立地选自H、C3-C7环烷基、被0-3个R13取代的苯基和含有1-4个各自独立地选自N、O和S的杂原子的5-至6-元杂芳基，其中所述的5-至6-元杂芳基被0-3个R13取代；Ar选自被0-3个R20取代的苯基和含有1-4个各自独立地选自N、O和S的杂原子的5-至10-元杂芳基；其中所述的杂芳基被0-3个R20取代；各个R20独立地选自H、F、Cl、Br、CN、OR12、SCH3、S(＝O)CH3、S(＝O)2CH3、S(＝O)2NR17R18、NR10R11、乙酰基、-S(＝O)2NH(C＝O)CH3、C(＝O)NR17R18、CO2R17、C(＝NH)NH2、C1-C6烷基、CF3、OCF3和OCF2H；或者，R20和R9共同形成含有1-2个各自独立地选自N、O和S的杂原子的5-至7-元杂环；其中所述的5-至7-元杂环与Ar单边稠合；其中所述的5-至7-元杂环可以任选地被0-2个R24取代；各个R21独立地选自H；OH；F；Cl；CN；NO2；C(＝O)OR14；C(＝O)NR15R16；NR22R23；C1-C3全氟代烷氧基；C1-C4烷氧基；C2-C4链烯基；C2-C4炔基；被0-3个R13取代的苯基；含有1-4个各自独立地选自N、O和S的杂原子的5-至6-元杂芳基，其中所述的杂芳基被0-3个R13取代；含有1-2个各自独立地选自N、O和S的杂原子的C3-C8杂环，其中所述的杂环被0-2个R13取代且为饱和的或部分不饱和的；和C3-C8环烷基；R22独立地选自H、tBOC、Cbz、C3-C8环烷基、(C1-C6烷基)-C(＝O)-、(C1-C6烷基)-S(＝O)2-、被0-1个R19取代的C1-C6烷基、被0-3个R13取代的苯基和含有1-4个各自独立地选自N、O和S的杂原子的5-至6-元杂芳基，其中所述的5-至6-元杂芳基被0-3个R13取代；各个R23独立地选自H和C1-C4烷基；各个R24独立地选自C1-C4烷基、F、Cl和C1-C4烷氧基、CF3和OCF3；或者，两个R24可以组合形成C3-C6环烷基；R25和R26各自独立地选自C1-C6烷基，其中所述的C1-C6烷基可以任选地含有选自-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-和-NR22-的杂原子。
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- 艾伦·费尔斯特;弗兰克·伯克勒;安德烈亚斯·约尔格尔 - 医学研究委员会
- 2009-05-07 - 2011-04-13 - C07D209/04
- 本发明提供了用于稳定携带Y220C突变的p53蛋白的式(I)的化合物：其中X选自CRX和N；RN1选自H和C1-4烷基，其可以被SH或卤素取代；RC1选自H和SH；RC2选自H和可选取代的C1-7烷基；RC3选自H和可选取代的C1-7烷基；RX选自H，OH和NH2；RC4选自：(i)可选取代的C3-12含N杂环基；(ii)C(＝O)NRN5RN6，其中RN5和RN6独立地选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，或RN5和RN6与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C5-7杂环基；(iii)C(＝O)ORO1，其中RO1选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基；(iv)C(＝O)NHNHSO2RS1，其中RS1选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基；(v)OC(＝O)RC8，其中RC8选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基；(vi)OC(＝O)NRN7RN8，其中RN7和RN8独立地选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，或RN7和RN8与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C5-7杂环基；和(vii)C(＝O)CH2NH2，C(＝O)NHNH2，CHC(CN)2，CHC(CN)C(＝O)NH2和羧基；RC5选自H，OH和NH2；或RC4和RC5与它们键接的碳原子一起形成式(II)的含5个或6个环原子的可选取代芳环：其中Q表示O，N或CRQ1＝CRQ2，其中RQ1和RQ2独立地选自H，OH和NH2；RC6选自H，OH和NH2；而RC7选自可选取代的C3-12含N杂环基，NHC(＝O)RC9，CH2NRN2RN3和NHC(＝S)NHRN4，其中RC9选自可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，RN2和RN3独立地选自H，可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，或RN2和RN3与它们连接的氮原子形成可选取代的含N的C5-7杂环基，而RN4选自可选取代的C1-7烷基，可选取代的C3-20杂环基和可选取代的C5-20芳基，并当RC4和RC5没有键接在一起时，RC3可以另外地选自ORO2，其中RO2是C1-4烷基基团，和C(＝O)ORO3，其中RO3是C1-4烷基基团，而RC2可以另外地选自卤素。
- 吲哚及其治疗用途-200880126702.7
- G·海因德;J·G·蒙塔纳;H·芬奇;R·阿里佐;B·阿维塔比莱宇;M·德默斯托伊 - 普尔马金医疗(哮喘)有限公司
- 2008-12-12 - 2011-02-09 - C07D209/04
- 式(I)的化合物为CRTH2受体的配体，其可特别用于治疗炎性病症。其中X为-SO2-或*-SO2NR3-，其中用星号标记的键连接至Ar1；R1为氢、氟、氯、CN或CF3；R2为氢、氟或氯；R3为氢、C1-C8烷基或C3-C7环烷基；Ar1为苯基或选自以下的5元或6元杂芳基：呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基，其中苯基或杂芳基任选地被一种或多种独立地选自氟、氯、CN、C3-C7环烷基、-O(C1-C4烷基)或C1-C6烷基的取代基取代，-O(C1-C4烷基)或C1-C6烷基任选地被一个或多个氟原子取代；且Ar2为苯基或选自以下的5元或6元杂芳基：吡咯基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基，其中苯基或杂芳基任选地被一种或多种独立地选自氟、氯、CN、C3-C3-C7环烷基、-O(C1-C4烷基)或C1-C6烷基的取代基取代，-O(C1-C4烷基)或C1-C6烷基任选地被一个或多个氟原子取代。
- 具有5-HT6受体亲和力的4’取代的化合物-200880017225.0
- R·邓恩;T·M·源;W·谢;A·郑一姆 - 记忆医药公司
- 2008-05-21 - 2010-06-09 - C07D209/04
- 本发明提供了对5-HT6受体具有亲和力的式(I)化合物，其中R1、R2、R5、R6、B、D、E、G、Q、x和n如说明书所定义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的组合物以及其使用方法。
- 一种吲哚的制备方法及其反应装置-200810041392.0
- 唐黎华;孟海成;朱子彬;吴勇强;倪燕慧 - 华东理工大学
- 2008-08-05 - 2010-02-10 - C07D209/04
- 本发明涉及一种吲哚的制备方法及反应装置。本发明的吲哚的制备方法，采用固定床反应器的连续气-固催化反应工艺，将邻氨基乙苯在210～300℃汽化，液空速0.02～0.15h-1，然后将二氧化碳与邻氨基乙苯以摩尔比4∶1～40∶1的比例，于210～300℃快速混合，预热到560～640℃后，进反应器中的催化剂床层，在560～640℃下氧化催化脱氢，生成主要含吲哚的液体反应产物。本发明的制备方法具有流程简单，操作连续方便、成本低廉，能耗低、环境友好的优点，并充分循环利用了温室气体CO2，提供了一条合成吲哚的新技术途径。
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