[发明专利]制备坦舒乐欣及其相关的芳烷基胺衍生物的方法有效
| 申请号： | 200510071381.3 | 申请日： | 2005-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN1869014A | 公开（公告）日： | 2006-11-29 |
| 发明（设计）人： | 胡纪如;蔡淑贞;马度;查克波提;达斯;许坤旺;许春美;吕锦坤 | 申请（专利权）人： | 国际威林生化科技股份有限公司;信东生技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/18 | 分类号： | C07C311/18;C07C303/40;C07C233/47;C07C233/87;C07C233/18;C07C233/73 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 周长兴 |
| 地址： | 台湾省*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | 本发明公开一种制备坦舒乐欣(tamsulosin)及其相关的芳烷基胺(aralkylamine)衍生物的方法，特别是具有下列式1的(R)－(－)－5－{2－[2－(2－烷基苯氧)乙基胺]丙基}－2－烷基苯磺酰胺及其塩酸盐的坦舒乐欣(其中R1及R2代表C1－C4烷基)，以及其它各种医药上可使用的盐类。坦舒乐欣塩酸盐(Tamsulosinhydrochloride)(R1＝乙基，R2＝甲基，为其塩酸盐形式)为前列腺内阿尔法－A肾上腺素受器(adrenoceptor)的拮抗剂。坦舒乐欣塩酸盐为一种白色结晶，并在温度约230℃下熔融分解，且其易溶于水及甲醇，微溶于冰醋酸及乙醇，但不溶于乙醚。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 坦舒乐欣 及其 相关 烷基 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备坦舒乐欣的方法，该坦舒乐欣具有下列式1的分子式：![]()
其中，R1及R2代表C1-C4烷基，及其塩酸盐，与各种医药上可使用的盐类，该方法包含：利用式2磺胺化合物的塩酸盐与式21醚化合物进行反应，以得到式1的坦舒乐欣；![]()
其中，在式2中的R代表C1-C4烷基；在式21醚化合物中的R’代表C1-C4烷基，R”代表对甲苯亚磺酸根或甲基磺酰基。
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