[发明专利]N－羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂的制备方法无效
| 申请号： | 02139936.0 | 申请日： | 2002-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN1429835A | 公开（公告）日： | 2003-07-16 |
| 发明（设计）人： | 时惠麟;张庆文;钟静芬;单晓燕;陈国梁;周明华 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06;A61P9/12;A61P9/04 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种N－羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂的制备方法。本发明使用碳酸双(三氯甲基)酯制备N－羧酸酐，再与相应的α－氨基酸偶合制备N－羧烷基二肽型ACE抑制剂，如马来酸依那普利和赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利、培哚普利叔丁胺盐等。本发明工艺简便高效，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 二肽 血管 紧张 转化 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种N-羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将碳酸双(三氯甲基)酯与化合物B在溶剂中进行反应，获得N-羧酸酐，反应温度为-20～100℃，反应时间为1～50小时，碳酸双(三氯甲基)酯与化合物B的摩尔比为1～6∶1，所说的碳酸双(三氯甲基)酯为具有如下结构通式的化合物：所说的化合物B为具有如下结构通式的化合物：(2)目标产物的制备：将步骤(1)所获得的N-羧酸酐与α-氨基酸及其衍生物在有机溶剂中反应，生成目标产物，然后从反应产物中收集N-羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂；反应温度为-20～100℃，反应时间为1～50小时，N-羧酸酐与α-氨基酸及其盐的摩尔比为1∶1～3。所说的α-氨基酸衍生物为具有如下结构通式的化合物：其中：R1＝C3H7-；R2＝CH3-；CF3CONH(CH2)3CH2-；NH2(CH2)3CH2-R3＝H，C2H5所说的溶剂包括醚类、醇类、酮类、卤代烷烃或芳烃及其混合物。
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