[发明专利]含有氮杂环丁烷衍生物的药物组合物,新的氮杂环丁烷衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及含有至少一种，式中R1代表－N(R4)R5、－N(R4)－CO－R5、－N(R4)－SO2－R6基团的下式化合物或其一种在药学上可接受的盐作为活性组分的药物组合物，新的式(I)衍生物，其一种在药学上可接受的盐及其制备方法。

主权项

1、含有至少一种下式化合物、其旋光异构体及其与药用无机酸或有机酸的盐作为活性组分的药物组合物：式中：R1代表-N(R4)R5、-N(R4)-CO-R5、-N(R4)-SO2-R6基团，R2和R3相同或不同，代表选自苯基、萘基和茚基的芳基，这些芳基未被取代或用一个或多个卤素、烷基、烷氧基、甲酰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、-CO-alk、氰基、-COOH、-COOalk、-CONR7R8、-CO-NH-NR9R10、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、羟烷基或-alk-NR7R8取代；或者选自苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、色满基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、呋喃基、咪唑基、异色满基、异喹啉基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、1，2，3，4-四氢异喹啉基、噻唑基和噻吩基的环的杂芳基，这些杂芳基可以未被取代或用卤素、烷基、烷氧基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、-COOH、COOalk、-CO-NH-NR9R10、-CO-NR7R8、-alk-NR9R10、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基或羟烷基取代；R4代表基团-C(R11)(R12)-Het、-Het、-C(R11)(R12)-Ar、Ar、环烷基或降冰片基，R5代表氢原子或任选地用一个或多个卤素取代的羟烷基、-alk-COOalk、-alk-CO-NR7R8、-alk-NR7R8、烷氧基、Ar、-Het、-CH2Ar、-CH2Het或烷基，R6代表任选地用一个或多个卤素取代的羟烷基、-alk-COOalk、-alk-CONR7R8、-alk-NR7R8、烷氧基、Ar、-Het、-CH2Ar、-CH2Het或烷基，R7和R8相同或不同，代表氢原子或烷基，或R7和R8与它们连接的氮原子一起构成含有3-10节链的饱和单环或双环杂环，任选地含有选自氧、硫和氮的其他杂原子并且任选地被一个或多个烷基取代，R9和R10相同或不同，代表氢原子或烷基、-COOalk、环烷基、烷基环烷基、-alk-O-alk、羟烷基，或R9和R10与它们连接的氮原子一起构成含有3-10节链的饱和或未饱和单环或双环杂环，任选地含有选自氧、硫和氮的其他杂原子并且任选地被一个或多个烷基、-COalk、-COOalk、-CO-NHalk、-CS-NHalk、氧代、羟烷基、-alk-O-alk或-CO-NH2取代，R11代表氢原子或任选地用一个或多个卤素取代羟烷基、-alk-COO-alk、-alk-CONR7R8、-alk-NR7R8、烷氧基烷基、Ar、Het、-CH2Ar、-CH2Het或烷基，R12代表氢原子或任选地用一个或多个卤素取代的羟烷基、-alk-COOalk、-alk-CONR7R8、-alk-NR7R8、烷氧基烷基或烷基，或R11和R12与它们连接的碳原子一起构成含有3-10节链的饱和单环或双环，任选地含有选自氧、硫和氮的其他杂原子并且任选地被一个或多个烷基取代，Ar代表苯基、萘基或茚基，这些不同基团任选地被一个或多个卤素、烷基、烷氧基、-CO-alk、氰基、-COOH、-COOalk、-CO-NR13R14、-CO-NH-NR15R16、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、-alk-NR15R16-NR15R16、烷基硫代烷基、甲酰基、CF3、OCF3、Het、-O-alk-NH-环烷基、SO2NH2、羟基、羟烷基、-NHCOalk、NHCOOalk取代或在2个相邻的碳原子上用二氧亚甲基取代，Het代表含有3-10节链的不饱和或饱和单环或双环杂环，含有一或多个选自氧、硫和氮的杂原子，任选地被一个或多个烷基、烷氧基、卤素、烷氧基羰基、氧代、羟基取代，含氮的杂环任选地呈其N-氧化形式，R13和R14相同或不同，代表氢原子或烷基，或R13和R14与它们连接的氮原子一起构成含有3-10节链的饱和单环或双环杂环，任选地含有选自氧、硫和氮的其他杂原子并且任选地被一个或多个烷基取代，R15和R16相同或不同，代表氢原子或烷基，或R15和R16与它们连接的氮原子一起构成含有3-10节链的饱和单环或双环杂环，任选地含有选自氧、硫和氮的其他杂原子并且任选地被一个或多个烷基取代，alk代表烷基或亚烷基。烷基和亚烷基与烷基和亚烷基部分、烷氧基和烷氧基部分都是直链或支链的，含有1-6个碳原子，环烷基含有3-10个碳原子。