[发明专利]具有抗肿瘤和抗血管生成活性的半合成紫杉烷有效
| 申请号： | 01803834.4 | 申请日： | 2001-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN1395571A | 公开（公告）日： | 2003-02-05 |
| 发明（设计）人： | E·邦巴尔代利;A·蓬迪罗利 | 申请（专利权）人： | 因德纳有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/08 | 分类号： | C07D305/08;C07D305/14;A61K31/335 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠,刘金辉 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通过氧化、立体定向还原和酯化浆果赤霉素III而得到的新的衍生物，及其作为抗肿瘤、抗血管生成和抗关节病药物的用途。与其它紫杉烷相比，本发明的化合物有同样的细胞毒性，但系统毒性低，并可经静脉或口服给药。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 血管 生成 活性 合成 紫杉 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物其中-R和R1可以相同和不同，为氢原子、C1-C18酰基、可带有取代基的芳酰基或-CONR6R7基团，其中R6和R7可以相同和不同，为C1-C4烷基、苄基或苯基基团；-R2是氢原子或其与R3形成碳酸酯或硫代碳酸酯残基；-R3是氢原子或-OR5基团，其中R5是氢原子，或其与R2形成碳酸酯或硫代碳酸酯残基；-R4是在间位可带有取代基的苯甲酰基基团，或杂芳酰基；-R′是氢原子或C1-C4烷基；-R″是C1-C4烷基、C2-C6链烯基、芳基或杂芳基；-R是C1-C4烷基、C1-C18酰基、芳基或叔丁氧基，条件是R和R1不同时为氢原子。
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