[发明专利]二芳基衍生物及其作为药物的用途

摘要

本发明公开了式(I)的化合物,其中W是O、S、S(O)或S(O)2;X是－SR4、－S(O)R4或－S(O)2R4、－S(O)2NR5R6;或者X是－C(O)NR5R6,条件是－C(O)NR5R6位于3’、4’或5’位;Y是O或H2;Z是氢、卤素、羟基、选择性取代的烷氧基、芳烷氧基、酰氧基或烷氧基羰基氧基;R是氢、卤素、三氟甲基、低级烷基或环烷基;R1是羟基、选择性取代的烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、环烷氧基、杂芳烷氧基或－NR5R6;R2是氢、卤素或烷基;R3是卤素或烷基;R4是选择性取代的烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基或杂芳基;R5、R6和R7彼此独立地是氢、选择性取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基;或者R5和R6合在一起是选择性地被O、S、S(O)、S(O)2或NR7间断的亚烷基,该亚烷基与它们所连接的氮原子合在一起形成5至7元环;n表示0或1至4的整数;其可药用盐;含有所述化合物的药物组合物;治疗和预防与甲状腺激素失调有关的疾病例如甲状腺机能减退和甲状腺机能亢进、肥胖、骨质疏松症和抑郁症的方法;以及用所述化合物在哺乳动物中降低LDL胆固醇和Lp(a)水平的方法。

主权项

1.下式的化合物或其可药用盐其中W是O、S、S(O)或S(O)2；X是-SR4、-S(O)R4、-S(O)2R4、或-S(O)2NR5R6；或者X是位于3’-、4’-或5’-位的-C(O)NR5R6；Y是O或H2；Z是氢、卤素、羟基、选择性取代的烷氧基、芳烷氧基、酰氧基或烷氧基羰基氧基；R是氢、卤素、三氟甲基、低级烷基或环烷基；R1是羟基、选择性取代的烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、环烷氧基、杂芳烷氧基或-NR5R6；R2是氢、卤素或烷基；R3是卤素或烷基；R4是选择性取代的烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基或杂芳基；R5、R6和R7彼此独立地是氢、选择性取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；或者R5和R6合在一起是选择性地被O、S、S(O)、S(O)2或NR7间断的亚烷基，该亚烷基与它们所连接的氮原子合在一起形成5至7元环；n表示0或1至4的整数。