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[发明专利]5，6-二取代的羟吲哚衍生物和其用于治疗加压素依赖性疾病的用途-CN200880126353.9有效
发明人： W·布拉杰;T·乌斯特;A·内茨;W·沃内特;L·昂格;W·霍恩伯格;W·卢比希 -专利权人：雅培股份有限两合公司
申请日： 2008-12-05 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及新的5-卤素取代的羟吲哚衍生物，含有该羟吲哚衍生物的药物试剂，和其用于治疗加压素依赖性紊乱的用途。其中R¹和R²彼此独立地是氢、C₁-C₃-烷基、C₁-C₃-氟烷基、C₁-C₃-烷氧基、C₁-C₃-氟代烷氧基、卤素或CN；R³是氢或C₁-C₄-烷基；R⁴是乙氧基、氟化乙氧基或异丙氧基；R⁵是氢或甲基；R⁶是Br、C1、F或CN；R⁷是Cl、F或CN；R⁸和R⁹彼此独立地是C₁-C₃-烷基或C₁-C₃-氟烷基；X¹是O、NH或CH₂；X²和X³是N或CH，前提条件是，X²和X³不同时是N；X⁴是N或CH；a和b彼此独立地是0、1或2；和m、n、o和p彼此独立地是1、2或3。
取代吲哚衍生物用于治疗加压素依赖性疾病用途

[发明专利]氨基甲基取代的羟吲哚衍生物及其用于治疗加压素依赖性疾病的用途-CN200880126372.1有效
发明人： T·乌斯特;A·内茨;H·格尼斯特;W·布拉杰;W·沃内特;L·昂格;W·霍恩伯格;W·卢比希 -专利权人：雅培股份有限两合公司
申请日： 2008-12-05 - 公布日： 2011-02-23 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的氨基甲基取代的羟吲哚衍生物，含有该羟吲哚衍生物的药物试剂，和其用于治疗加压素依赖性紊乱的用途，其中，R¹是氢、甲氧基或乙氧基；R²是氢或甲氧基；R³是氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基；X¹和X²是N或CH，前提条件是X¹和X²不同时为N。
氨基甲基取代吲哚衍生物及其用于治疗加压素依赖性疾病用途

[发明专利]5-卤素取代的羟吲哚衍生物和其用于治疗加压素依赖性疾病的用途-CN200880126391.4有效
发明人： W·布拉杰;T·乌斯特;A·内茨;W·沃内特;L·昂格;W·霍恩伯格;W·卢比希 -专利权人：雅培股份有限两合公司
申请日： 2008-12-05 - 公布日： 2011-01-19 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及新的5-卤素取代的羟吲哚衍生物，含有该羟吲哚衍生物的药物试剂，和其用于治疗加压素依赖性紊乱的用途。其中R¹是氢、甲氧基或乙氧基；R²是氢或甲氧基；R³是氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基；R⁴是乙氧基或异丙氧基；R⁵是H或甲基；R⁶是Cl或F；X¹是O、NH或CH₂；和X²和X³是N或CH，前提是X²和X³不同时是N。
卤素取代吲哚衍生物用于治疗加压素依赖性疾病用途

[发明专利]4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作为ROCK活性调节剂的应用-CN200880114671.3无效
发明人： H·麦克;N·托希;B·K·米勒;W·霍恩伯格;M·F·贾维斯;D·索尔;S·小斯万;D·博纳富克斯;R·克迪;A·D·霍布森;A·瓦素德万 -专利权人：雅培股份有限两合公司;雅培制药有限公司
申请日： 2008-08-26 - 公布日： 2010-12-01 - 主分类号： C07D213/56 文献下载
摘要：本发明涉及新的式I 4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺。化合物I化合物具有有价值的治疗性质，并且尤其适合于治疗对Rho激酶(ROCKs)的调节有反应的疾病。R¹和R²彼此独立地是，氢、羟基、氰基、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-卤代烷基、C₁-C₈-烷氧基或C₁-C₈-卤代烷氧基；R³、R⁴、R⁵和R⁶彼此独立地是氢、羟基、卤素、氰基、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-卤代烷基、C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-卤代烷氧基、氨基、C₁-C₈-烷基氨基或二-(C₁-C₈-烷基)-氨基；R⁷是氢、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-卤代烷基、芳基或芳基-C₁-C₈-烷基；R⁸是式-X-W的基团，其中X是单键、C₁-C₄-亚烷基或C₁-C₄-亚烷基-O-，其中三个最后提到的基团中的亚烷基可以是直链或支链的，并且可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基取代和/或可以被氧原子间断；并且W是选自苯基以及5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环的环状基团，所述杂环含有1、2或3个选自O、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员；R⁹是式-Y-Z的基团，其中Z是氢、卤素、OR¹¹、NR¹²R¹³、S(O)_m-R¹⁴、苯基(其可以携带1、2、3或4个取代基R¹⁵)或者5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环；并且Y是直连或支链C₁-C₄-亚烷基，所述亚烷基可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基和/或苯环取代；或者在Z是如上面所定义的苯基或者5或6元杂环的情况下，Y可以也是单键。
吡啶甲酰胺及其作为 rock 活性调节剂应用

[发明专利]4-苄基氨基喹啉、含有它们的药物组合物和它们在治疗中的用途-CN200880103951.4无效
发明人： W·阿姆伯格;M·奥克斯;W·布拉杰;B·贝尔;W·霍恩伯格;M·梅兹勒;C·W·赫琴斯 -专利权人：艾博特股份有限两合公司
申请日： 2008-08-22 - 公布日： 2010-07-21 - 主分类号： C07D251/42 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的4-苄基氨基喹啉或其生理上耐受的盐：本发明涉及包含此类喹啉的药物组合物和此类喹啉用于治疗目的的用途。该喹啉是GlyT1抑制剂。
苄基氨基喹啉含有它们药物组合治疗中的用途

[发明专利]羧酰胺化合物及它们作为钙蛋白酶抑制剂的用途-CN200780051850.2有效
发明人： A·克林;W·霍恩伯格;H·麦克;A·莫勒;V·尼姆里克;D·西曼;W·卢比希 -专利权人：艾博特股份有限两合公司
申请日： 2007-12-28 - 公布日： 2009-12-30 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的羧酰胺化合物及它们在制备药物中的用途。所述羧酰胺化合物是钙蛋白酶(钙依赖性半胱氨酸蛋白酶)抑制剂。因此，本发明还涉及这些羧酰胺化合物在治疗与钙蛋白酶活性升高有关的疾病中的用途。所述的羧酰胺化合物是通式I的化合物，其互变异构体及其药学上适宜的盐，其中R¹、R²、R^3a、R^3b、W、Y和X具有权利要求书和说明书中提到的含义。特别地，所述化合物具有通式I-A.a′和I-A.a″的结构，其中m、E、R¹、R^3a、R^3b、R²、R^y、R^w和R^w6*具有权利要求书中提到的含义，n是0、1或2，其互变异构体及其药学上适宜的盐。
羧酰胺化合物它们作为蛋白酶抑制剂用途

[发明专利]取代的羟吲哚衍生物、以及它们用作加压素受体配体的用途-CN200780051459.2有效
发明人： A·尼茨;T·乌斯特;H·格尼斯特;W·M·布拉杰;W·沃内特;L·昂杰;W·霍恩伯格;W·卢比希 -专利权人：艾博特股份有限两合公司
申请日： 2007-12-28 - 公布日： 2009-12-23 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及新的通式(I)的羟吲哚衍生物，以及包含它们的药物以及它们用于预防和/或治疗加压素依赖性疾病的用途。
取代吲哚衍生物以及它们用作加压素受体用途

[发明专利]取代的苯并咪唑酮衍生物、包含它们的药物以及其用途-CN200780039904.3有效
发明人： T·阿恩特;T·乌斯特;W·卢比什;W·沃内特;W·霍恩伯格;L·昂格;J·鲁伊茨卡罗 -专利权人：艾博特股份有限两合公司
申请日： 2007-08-24 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07D235/26 文献下载
摘要：本发明涉及新的通式(I)的苯并咪唑酮衍生物，其中取代基R¹、R²、R³、A¹、A²和B如权利要求1中所定义，包含它们的药物，以及其用于预防和/或治疗加压素依赖性疾病的用途。
取代苯并咪唑衍生物包含它们药物及其用途

[发明专利]取代的羟吲哚衍生物及其作为加压素和/或催产素受体配体的用途-CN200780039918.5无效
发明人： H·格尼斯特;T·乌斯特;A·内茨;C·W·赫特钦斯;W·沃内特;W·卢比什;L·昂格;W·霍恩伯格 -专利权人：艾博特股份有限两合公司
申请日： 2007-08-24 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及新的通式(I)的羟吲哚衍生物，其中取代基R¹、R²、A、B和Y如权利要求1中所定义，包含这些化合物的药物，以及其用于预防和/或治疗加压素依赖性和/或催产素依赖性疾病的用途。
取代吲哚衍生物及其作为加压素催产素受体用途

[发明专利]经取代的羟吲哚衍生物，含有该衍生物的药物及其用途-CN200680052183.5无效
发明人： T·乌斯特;W·卢比什;W·沃内特;W·霍恩伯格;L·昂格;H·格尼斯特;A·内茨 -专利权人：艾博特股份有限两合公司
申请日： 2006-12-01 - 公布日： 2008-12-31 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的新型羟吲哚衍生物，其中取代基R¹、R²、A、B和Y如权利要求1定义，含有该羟吲哚衍生物的药物及其用于治疗和/或预防加压素相关疾病的用途。
取代吲哚衍生物含有药物及其用途

[发明专利]新的整联蛋白受体拮抗剂-CN00813099.X无效
发明人： A·克林;H·詹尼斯特;U·朗格;A·劳特巴赫;C·I·格拉夫;T·萨伯考夫斯基;U·霍尔赞坎普;H·麦克;J·萨多夫斯基;W·霍恩伯格;V·劳克斯 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 2000-08-01 - 公布日： 2002-10-16 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及与整联蛋白受体结合的化合物(I),其制备和其作为药物的用途,其中G和L有下列含义L为式IL－U－T(IL)的结构单元,其中T为COOH基团或可水解成COOH的基团;－U－为(XL)a－(CRL1=CRL2)b－CRL1=CRL2－,亚乙基或=CRL1,在此a为0或1,b为0、1或2,XL为CRL3RL4,NRL5,氧或硫;G为式IG的结构单元,其中结构单元G可以两种取向加入,XG为氮或CRG1。
蛋白受体拮抗剂

[发明专利]凝血酶抑制剂的前体药物-CN00807958.7无效
发明人： D·鲍克;H·马克;W·希茨;W·霍恩伯格;G·柏克菲施;J·戴尔泽 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 2000-04-05 - 公布日： 2002-06-26 - 主分类号： C07K5/02 文献下载
摘要：本发明涉及药理学活性五元杂环脒的前体药物,在体内由它产生的作为胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶,尤其是凝血酶和激肽原酶如激肽释放酶的竞争性抑制剂的化合物,其制备方法及其作为药物的用途。本发明还涉及含这些化合物的前体药物作为活性成分的药物组合物,以及这些化合物作为凝血酶抑制剂、抗凝剂和抗炎剂的用途。
凝血酶抑制剂药物

[发明专利]整联蛋白受体拮抗剂-CN00808907.8无效
发明人： A·克林;U·朗格;A·劳特巴赫;H·詹尼斯特;T·萨伯考夫斯基;J－C·采切尔;C·I·格莱夫;W·霍恩伯格 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 2000-04-17 - 公布日： 2002-06-26 - 主分类号： C07K5/023 文献下载
摘要：本发明涉及与整联蛋白受体结合的新的化合物,他们的制备和作为整联蛋白受体拮抗剂和治疗疾病的用途,含有该新化合物的药物制剂以及含有至少一种其它活性化合物的药物制剂。
蛋白受体拮抗剂

[发明专利]整合素受体配体-CN00807554.9无效
发明人： J－C·捷奇尔;A·克林;H·杰内斯特;U·兰奇;A·劳特巴赫;C·I·格雷夫;T·萨布考斯基;J·萨德斯基;W·霍恩伯格 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 2000-03-29 - 公布日： 2002-06-12 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种能够与整合素受体结合的新化合物、它的制备、它们作为整合素受体配体的用途以及用于治疗疾病、含有这些化合物的药物制剂、以及含有至少一种其他活性化合物的药物制剂。
整合受体

[发明专利]凝血酶抑制剂的前药-CN00807009.1无效
发明人： D·鲍克;H·马克;W·希茨;W·霍恩伯格;G·贝克菲施;J·戴尔泽 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 2000-04-05 - 公布日： 2002-05-15 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的前药,其含义如说明书所示。描述了这样的药理学活性杂环脒的前药,在体内由它产生作为胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶,尤其是凝血酶的竞争性抑制剂的化合物,其制备方法及其作为药物的用途。
凝血酶抑制剂

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