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[发明专利]作为DNMT1的抑制剂的取代的吡啶-CN201780036908.X有效
发明人： N.D.亚当斯;A.B.贝诺维茨;M.L.鲁埃达贝内德;K.A.埃文斯;D.T.福斯贝纳;B.W.金;M.李;J.I.吕戈;W.H.米勒;A.J.赖夫;S.P.罗默里尔;S.J.施密特;R.J.巴特林;K.M.戈德伯格;A.M.乔丹;C.S.克肖;A.劳夫;B.瓦兹科维茨 -专利权人：葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司;癌症研究技术有限公司
申请日： 2017-06-13 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及取代的吡啶衍生物。具体地，本发明涉及式(Iar)的化合物：其中Yar、X1ar、X2ar、R1ar、R2ar、R3ar、R4ar和R5ar如本文所定义；或其药学上可接受的盐或前药。本发明的化合物是DNMT1的选择性抑制剂并可用于治疗癌症、癌前综合征、β血红蛋白病、镰状细胞病、镰状细胞性贫血和β地中海贫血，以及与DNMT1抑制有关的疾病。因此，本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制DNMT1活性并治疗与其相关的病症的方法。
作为 dnmt1 抑制剂取代吡啶

[发明专利]Zeste增强子同源物2的抑制剂-CN201480043421.0在审
发明人： S.D.奈特;L.V.拉弗朗斯三世;K.C.麦克纳尔蒂;S.P.罗默里尔;M.A.西费尔德;D.T.福斯本纳;B.W.金;李玫 -专利权人：葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司
申请日： 2014-06-06 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及为Zeste增强子同源物2(EZH2)的抑制剂的新的式(I)化合物，涉及包含它们的药物组合物，制备它们的方法以及它们在治疗癌症的疗法中的用途。
zeste 增强同源抑制剂

[发明专利]化合物-CN201180025962.7有效
发明人： J.M.阿克森;S.W.格兰特;D.A.赫尔丁;J.R.梅迪纳;S.P.罗默里尔;唐军 -专利权人：葛兰素史密斯克莱有限责任公司
申请日： 2011-03-23 - 公布日： 2013-02-06 - 主分类号： A01N43/38 文献下载
摘要：本发明涉及取代的二氢吲哚衍生物。特别地，本发明涉及根据式I的化合物：其中R¹、R²和R³如说明书中所定义。本发明化合物是PERK抑制剂，且可用于治疗癌症、眼疾病和与活化的解折叠蛋白反应途径有关的疾病，所述疾病例如阿尔茨海默氏病、中风、I型糖尿病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化、心肌梗塞、心血管疾病、动脉粥样硬化以及心律失常，以及更具体地乳腺癌、结肠癌、胰腺癌和肺癌。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或含有本发明化合物的药物组合物来抑制PERK活性以及治疗与此有关的病症的方法。
化合物