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[发明专利]具有CXCR3拮抗剂活性的取代的杂环化合物-CN200680046813.8无效
发明人： S·H·金;B·B·香卡;J·A·科洛斯基;S·B·罗森布卢姆;N·－Y·施 -专利权人：先灵公司
申请日： 2006-10-10 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明申请公开了一种化合物或所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体、外消旋体或前药，或所述化合物的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，或所述前药的药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯具有式(1)所示通用结构，其中各部分定义同本文。还公开了用式(1)化合物治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如对某些疾病和病症的姑息疗法、治疗疗法、预防疗法，这些疾病有例如炎性疾病(一个或多个非限定性实例包括银屑病)、自身免疫性疾病(一个或多个非限定性实例包括类风湿性关节炎、多发性硬化)、移植排斥(一个或多个非限定性实例包括同种异体移植排斥、异种移植排斥)、感染性疾病(例如结核样型麻风)、固定性药疹、皮肤迟发型过敏反应、I型糖尿病、病毒性脑膜炎和肿瘤。
具有 cxcr3 拮抗剂活性取代杂环化合物

[发明专利]用作组胺H₃拮抗剂的吲哚衍生物-CN03814717.3无效
发明人： R·G·阿斯拉尼安;M·Y·伯林;P·曼吉亚拉茨纳;K·D·麦科米克;M·W·穆塔希;S·B·罗森布卢姆 -专利权人：先灵公司
申请日： 2003-06-20 - 公布日： 2005-08-31 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开新的式I化合物，其中M¹是CH或N，M²是C(R³)或N；R¹是任选取代的吲哚或氮杂衍生物；R²是任选取代的芳基或杂芳基；和其余变量如说明书所定义。还公开含有式I化合物药物组合物。还公开使用式I化合物治疗各种疾病或症状，例如过敏、过敏诱导的导气管响应和充血(例如鼻充血)的方法。还公开使用与H₁受体拮抗剂组合的式I化合物治疗各种疾病或症状，例如过敏、过敏诱导的导气管响应和充血(例如鼻充血)的方法。
用作组胺 sub 拮抗剂吲哚衍生物

[发明专利]用作组胺H₃拮抗剂的1－(4－哌啶基)苯并咪唑酮-CN03813780.1无效
发明人： P·C·丁;R·G·阿斯拉尼安;M·Y·伯林;C·W·博伊斯;J·曹;P·曼加拉茨纳;K·D·麦科尔米克;M·W·穆塔希;S·B·罗森布卢姆;N·－Y·施;D·M·索洛蒙;W·C·托姆;Q·曾 -专利权人：先灵公司
申请日： 2003-04-16 - 公布日： 2005-08-24 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：公开了式(I)的组胺H₃拮抗剂，其中R¹为苯并咪唑酮衍生物；M¹和M²为任选取代的碳或氮，R²包括任选取代的芳基或杂芳基；并且余下的变量同说明书中的定义。也公开了包含式(I)化合物的药用组合物及使用式(I)的化合物治疗各种例如变态反应、变态反应引起的呼吸道反应和充血(如鼻充血)的疾病或病症的方法。也公开了将式(I)的化合物与H₁受体拮抗剂联合用于治疗所述疾病或病症的方法。
用作组胺 sub 拮抗剂哌啶苯并咪唑

[发明专利]用作组胺H₃拮抗剂的(1－4－哌啶基)苯并咪唑衍生物-CN03813779.8无效
发明人： Q·曾;R·G·阿斯拉尼安;M·Y·伯林;C·W·博伊斯;J·曹;J·A·科兹罗夫斯基;P·曼加拉茨纳;K·D·麦科尔米克;M·W·穆塔希;S·B·罗森布卢姆;N·－Y·施;D·M·索洛蒙;W·C·托姆 -专利权人：先灵公司
申请日： 2003-04-16 - 公布日： 2005-08-24 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：公开了式(I)的组胺H₃拮抗剂，其中R¹任选被苯并咪唑或其衍生物取代；R²任选被芳基或杂芳基取代；M¹和M²为C(R³)或N；Q为－N(R⁸)－、－S－或－O－；并且余下的变量同说明书中的定义。也公开了包含式I的化合物的药用组合物及使用式I的化合物治疗各种例如变态反应、变态反应引起的呼吸道反应和充血(如鼻充血)的疾病或病症的方法。也公开了使用与H₁受体拮抗剂组合的式I的化合物治疗所述疾病或病症的方法。
用作组胺 sub 拮抗剂哌啶苯并咪唑衍生物