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[发明专利]大麻二酚的连续流动合成-CN201980074202.1有效
发明人： A·帕尔米耶里;R·巴利尼;P·阿莱格里尼;D·西赛里 -专利权人：因德纳有限公司
申请日： 2019-11-11 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07C37/14 文献下载
摘要：文中公开式(1)大麻二酚的合成方法。本方法包含使式(4)(+)‑p‑薄荷二烯‑3‑醇或其酯和式(3)橄榄醇的溶液[溶液(S1)]与非负载路易斯酸的溶液[溶液(S2)]在连续流动反应器中接触，并用碱性溶液处理得到的混合物。所述方法提供下述优点，即可以方便地以工业规模完成，同时避免异常CBD和THC(Δ9‑四氢大麻酚)的形成。
大麻连续流动合成

[发明专利]合成美法仑的方法-CN202080089455.9在审
发明人： P·阿莱格里尼;A·博内蒂;M·莫利纳里;A·甘比尼 -专利权人：因德纳有限公司
申请日： 2020-12-21 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： C07C227/20 文献下载
摘要：本发明涉及制备式(I)的美法仑(4‑[双(2‑氯乙基)氨基]‑L‑苯丙氨酸)的方法，所述方法包括使在氨基酸的羧基和氨基上被保护的4‑氨基‑L‑苯丙氨酸与能将芳族氨基转化成其中n是1或2的式‑N(CH2CH2OS(O)nO‑)2的基团的试剂反应，然后将所述‑N(CH2CH2OS(O)nO‑)2基团转化成‑N(CH2CH2Cl)2基团。本发明还提供了可用于制备美法仑的新中间体。
合成美法仑方法

[发明专利]乐伐替尼的制备方法-CN201980058309.7在审
发明人： L·塞纳尔迪;P·阿莱格里尼;D·西赛里;A·伯纳迪 -专利权人：因德纳有限公司
申请日： 2019-09-03 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： C07D215/233 文献下载
摘要：本发明涉及由4‑氨基‑3‑氯‑苯酚和4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺制备式(I)的乐伐替尼的方法。
乐伐替尼制备方法

[发明专利]叠氮基烷基胺盐及其作为中间体的用途-CN201580028087.6在审
发明人： P·阿莱格里尼;G·拉泽蒂;D·帕斯托雷洛 -专利权人：迪法玛弗朗西斯有限公司
申请日： 2015-05-26 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07C245/24 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的叠氮基烷基胺与有机酸的盐、其制备方法及其在制备活性药物成分、聚合物或有机合成中所用的间隔基中的用途。NH2‑(CH2)n‑N3 (I)。
叠氮基烷基及其作为中间体用途

[发明专利]制备蝶啶衍生物的方法-CN201180029143.X有效
发明人： E·阿托利诺;M·米基耶莱蒂;D·罗西;P·阿莱格里尼 -专利权人：迪法玛弗朗西斯有限公司
申请日： 2011-06-13 - 公布日： 2013-02-20 - 主分类号： C07H3/02 文献下载
摘要：本申请公开了制备式(VI)的5-脱氧-L-阿拉伯糖的方法，该方法包括将式(XII)的化合物进行转化，其中n是0、1或2；其可用作合成沙丙蝶呤的中间体。
制备蝶啶衍生物方法

[发明专利]制备乙酸巴多昔芬的多晶型A的方法-CN200980109684.6无效
发明人： P·安德烈拉;G·巴雷卡;F·塔西纳托;M·韦尔齐尼;M·德莫;F·巴桑;V·坎纳塔;G·索里亚托;R·布雷谢洛;P·阿莱格里尼;L·科塔卡 -专利权人：惠氏有限责任公司
申请日： 2009-02-11 - 公布日： 2011-02-16 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明涉及制备乙酸巴多昔芬的多晶型A的方法及通过该方法制备的多晶型A。
制备乙酸巴多昔芬多晶方法

[发明专利]纯化(2S)-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸4-(硝基氧基)丁酯的方法-CN200980101116.1无效
发明人： P·阿莱格里尼;T·斯库布拉;N·托纽蒂;R·里沃尔塔;T·德拉海奎 -专利权人：尼科克斯公司
申请日： 2009-06-18 - 公布日： 2010-10-27 - 主分类号： C07C203/04 文献下载
摘要：本发明涉及纯化萘普西诺的方法，包括以下步骤：a)将含有超过90％重量萘普西诺的混合物溶解或分散在溶剂中；b)将溶液或两相分散体在搅拌下冷却至-20℃至10℃；c)任选地用萘普西诺的晶体向溶液中加晶种；d)搅拌，并保持温度为-40℃至10℃；e)在保持温度低于15℃下收集形成的固体。本发明的另一目的是晶体形式的萘普西诺。
纯化甲氧基萘基丙酸硝基方法

[发明专利](S)-1-苯基乙基铵(R)-二苯基-甲基亚磺酰基-乙酸盐的结晶形式-CN200810174338.3无效
发明人： G·巴雷卡;P·阿莱格里尼;G·拉泽蒂 -专利权人：迪法玛弗朗西斯有限公司
申请日： 2008-11-04 - 公布日： 2009-05-13 - 主分类号： C07C317/44 文献下载
摘要：本发明涉及新的(S)-1-苯基乙基铵(R)-二苯基-甲基亚磺酰基-乙酸盐的结晶水合物形式及其在制备(R)-二苯甲基亚磺酰基乙酰胺的方法中的用途。
苯基乙基甲基亚磺酰基乙酸结晶形式

[发明专利]制备吡啶－甲基亚磺酰基化合物的方法-CN200710167581.8无效
发明人： P·阿莱格里尼;M·拉斯帕瑞尼;G·拉泽蒂;S·曼泰加扎;V·卢基尼;A·博洛尼亚 -专利权人：迪法玛弗朗西斯有限公司
申请日： 2007-10-29 - 公布日： 2008-05-07 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：制备吡啶－甲基亚磺酰基化合物的方法：制备式(I)化合物或其盐的方法，其中Q是＝CR₈－或＝N－；且R₁－R₈的定义如本文所述；其包括使其中Q、R₁－R₇的定义如本文所述的式(II)化合物或其盐与选自三价磷化合物、可氧化溶剂和磺酰氯的还原剂反应；和如果需要，将式(I)化合物转化成另一种式(I)化合物或其盐。
制备吡啶甲基亚磺酰基化合物方法

[发明专利]苯基四唑化合物的制备方法-CN200710161927.3无效
发明人： G·拉泽蒂;L·科隆博;P·罗塔;P·阿莱格里尼 -专利权人：迪法玛弗朗西斯有限公司
申请日： 2007-09-26 - 公布日： 2008-04-02 - 主分类号： C07D407/14 文献下载
摘要：本发明涉及苯基四唑化合物的制备方法。本发明尤其涉及通过使用新的苯基四唑中间体来制备奥美沙坦酯和其衍生物的方法。
苯基化合物制备方法

[发明专利]制备硼酸类及其衍生物的方法-CN200710136262.0无效
发明人： A·博洛尼亚;G·巴雷卡;P·阿莱格里尼 -专利权人：迪法玛弗朗西斯有限公司
申请日： 2007-07-12 - 公布日： 2008-01-30 - 主分类号： C07F3/02 文献下载
摘要：一种通过用格利雅试剂将4，4－二甲基－2－苯基－噁唑啉金属化而制备4，4－二甲基－2－苯基－噁唑啉硼酸衍生物(VII)的方法，和该物质在制备2－羧基苯－硼酸或其盐中的用途，以及后者的回收方法。
制备硼酸及其衍生物方法

[发明专利]用于制备氨基乙氧基苄醇类的方法-CN200680002274.8无效
发明人： P·阿莱格里尼;G·巴雷卡;G·索里亚托 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2006-01-11 - 公布日： 2008-01-16 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明提供了制备可用于生产药学上有用的化合物的式(I)的氨基乙氧基苄醇类的方法和中间体。
用于制备氨基乙氧基苄醇类方法

[发明专利]制备吡啶化合物的方法-CN200710104432.7无效
发明人： P·阿莱格里尼;M·拉斯帕瑞尼;G·拉泽蒂;R·罗西;G·文蒂米利亚 -专利权人：迪法玛弗朗西斯有限公司
申请日： 2007-04-20 - 公布日： 2007-10-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及制备吡啶化合物的方法，具体而言涉及制备异构体混合物形式或单一的异构体形式的式(I)化合物或其盐的方法，其中Q是＝CR₈－或＝N－；R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地选自氢、卤素、羟基；硝基；任选被羟基取代的C₁－C₆烷基；C₁－C₆烷硫基；任选被卤素或C₁－C₆烷氧基取代的C₁－C₆烷氧基；苯基－C₁－C₆烷基；苯基－C₁－C₆烷氧基；以及其中Ra和Rb各自独立地是氢或C₁－C₆烷基或者Ra和Rb与它们所相连的氮原子一起形成饱和杂环的－N(RaRb)；并且R₅、R₆、R₇和R₈各自独立地选自氢、卤素、羟基；任选被羟基取代的C₁－C₆烷基；C₁－C₆烷硫基；任选被卤素取代的C₁－C₆烷氧基；C₁－C₆烷基－羰基、C₁－C₆烷氧基－羰基以及唑－2－基；该方法包括在催化剂的存在下，如果需要，在有机溶剂中将式(IV)化合物或其盐转化成所述的式(I)化合物或其盐，其中Q、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和R₇如上定义，以及如果需要，将式(I)化合物转化成其盐或另一种式(I)化合物；和/或，如果需要，将式(I)化合物的异构体混合物拆分成单一的异构体。
制备吡啶化合物方法

[发明专利]制备血管紧张素II拮抗化合物的方法-CN200610168930.3无效
发明人： P·阿莱格里尼;G·拉泽蒂;R·罗西;V·卢基尼;S·曼泰加扎;M·拉斯帕瑞尼 -专利权人：迪法玛有限公司
申请日： 2006-10-19 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及制备血管紧张素II拮抗剂的方法以及用于其合成的新中间体。
制备血管紧张 ii 拮抗化合物方法

[发明专利]制备苯基四唑衍生物的方法-CN200480022718.5无效
发明人： G·卡斯塔尔迪;P·阿莱格里尼;G·拉泽蒂;A·博洛尼亚;M·拉斯帕瑞尼;V·卢基尼 -专利权人：迪法玛有限公司
申请日： 2004-07-30 - 公布日： 2006-09-13 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：一种通过(四唑－5－基)苯的直接邻位－金属化来制备其中R和Y如本发明中所定义的式(II)的苯基四唑衍生物的方法。式(II)的化合物是制备血管紧张素II拮抗剂的有用中间体。
制备苯基衍生物方法

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