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[发明专利]嘧啶并嘧啶酮类作为SIK抑制剂的用途-CN201880027619.8有效
发明人： D.E.菲舍尔;N.穆贾希德;N.S.格雷;梁焱科;村上亮;崔焕根 -专利权人：通用医疗公司;达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
申请日： 2018-02-28 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： A61K31/395 文献下载
摘要：本公开内容提供了增加有此需要的受试者中的皮肤色素沉着的方法，其使用盐可诱导激酶(SIK)抑制剂，诸如式(I)的大环化合物，式(II)、(III)和(IV)的双环脲化合物，和式(V)，(VI)，(VI‑A)或(VII)的化合物。还提供了包括或牵涉本文中所述的化合物的药物组合物、方法和用途。
嘧啶酮类作为 sik 抑制剂用途

[发明专利]转录增强相关结构域(TEAD)转录因子抑制剂及其用途-CN202080096940.9在审
发明人： N.S.格雷;T.张;J.车;N.P.奎亚特科夫斯基;M.范;W.卢 -专利权人：达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
申请日： 2020-12-23 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： A61K31/18 文献下载
摘要：本文提供了(I‑A)、(I‑B)或(II)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物和前药。还提供了涉及本发明化合物及其药物组合物用于治疗和/或预防受试者的疾病(例如，增殖性疾病(例如，癌症)、炎性疾病(例如，纤维化)、自身免疫性疾病(例如，硬化))的方法、用途和试剂盒。提供了抑制受试者中转录因子(例如，TEAD，如TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4)的活性和/或抑制基因(例如，由转录因子(例如，TEAD)控制或调节的基因)的转录的方法。
转录增强相关结构 tead 因子抑制剂及其用途

[发明专利]细胞周期蛋白依赖性激酶7的抑制剂及其用途-CN202080052924.X在审
发明人： T.张;N.P.克维亚特科夫斯基;N.S.格雷;Z.何;Y.梁 -专利权人：达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
申请日： 2020-07-22 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：本公开提供式(I)、(II‑1)、(II‑2)、(II‑3)或(II‑4)的化合物。本公开的化合物可以是激酶(例如，细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，CDK7))的抑制剂。在一些实施方案中，本文公开的化合物相对于某些其他激酶(例如，CDK2、CDK9、CDK12)选择性地抑制激酶(例如，CDK7)的活性。在某些实施方案中，化合物不结合或抑制5‑羟色胺(5‑HT)受体。还提供了涉及本文公开的化合物的药物组合物、试剂盒、使用方法和用途。在一些实施方案中，化合物用于抑制激酶的活性、抑制细胞的生长、诱导细胞的凋亡、治疗疾病和/或预防疾病(例如，增殖性疾病、囊性纤维化)。
细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂及其用途

[发明专利]作为EGFR抑制剂的新的嘧啶和治疗病症的方法-CN202110882132.1在审
发明人： N.S.格雷;P.珍妮;崔焕根;章在奉 -专利权人：达纳－法伯癌症研究所公司
申请日： 2015-12-23 - 公布日： 2021-10-29 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本申请涉及作为EGFR抑制剂的新的嘧啶和治疗病症的方法。本申请涉及调节EGFR的活性的具有式(I)的化合物，包含所述化合物的药物组合物和治疗或预防其中EGFR起作用的疾病的方法。
作为 egfr 抑制剂嘧啶治疗病症方法

[发明专利]LRRK2抑制剂及其制备和使用方法-CN202110818738.9在审
发明人： N.S.格雷;J.哈彻尔;崔焕根 -专利权人：达纳－法伯癌症研究所公司
申请日： 2016-02-12 - 公布日： 2021-10-29 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本申请涉及LRRK2抑制剂及其制备和使用方法，提供了具有式(I)、(II)、(III)的化合物。本申请公开的化合物可用于治疗神经退行性疾病，诸如帕金森氏病。
lrrk2 抑制剂及其制备使用方法

[发明专利]细胞周期蛋白依赖性激酶7的抑制剂及其用途-CN201980086903.7在审
发明人： N.S.格雷;T.张;N.P.克维亚特科夫斯基;J.蒋;M.郝;Z.何 -专利权人：达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
申请日： 2019-12-27 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： A61K31/4162 文献下载
摘要：本公开提供式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物和前药。本公开的化合物是激酶(例如，细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，CDK7))的抑制剂。所述化合物相对于其它激酶(例如，CDK2、CDK9、CDK12)可选择性地抑制某一CDK(例如，CDK7)的活性。还提供了涉及所述化合物的药物组合物、试剂盒、使用方法和用途。所述化合物可用于抑制激酶的活性，下调MYC或MCL‑1的转录、抑制细胞生长、诱导细胞凋亡、治疗疾病和/或预防疾病(例如，增殖性疾病、囊性纤维化)。
细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂及其用途

[发明专利]作为EGFR抑制剂的新的嘧啶和治疗病症的方法-CN201580070344.2有效
发明人： N.S.格雷;P.珍妮;崔焕根;章在奉 -专利权人：达纳－法伯癌症研究所公司
申请日： 2015-12-23 - 公布日： 2021-08-17 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本申请涉及调节EGFR的活性的具有式(I)的化合物，包含所述化合物的药物组合物和治疗或预防其中EGFR起作用的疾病的方法。
作为 egfr 抑制剂嘧啶治疗病症方法

[发明专利]细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂-CN201680019019.8有效
发明人： N.S.格雷;T.张;N.P.奎亚蒂科夫斯基 -专利权人：达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
申请日： 2016-03-25 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明提供式(I)、(II)或(III)的新的化合物，及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药和组合物。还提供涉及本发明化合物或组合物的方法和试剂盒，其用于在受试者中治疗和/或预防增殖性疾病(例如，癌症(例如，白血病、急性成淋巴细胞性白血病、淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、黑素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、尤因肉瘤、骨肉瘤、脑癌、卵巢癌、成神经细胞瘤、肺癌、结肠直肠癌)、良性瘤、与血管发生相关的疾病、炎性疾病、自身炎性疾病和自身免疫性疾病)。使用本发明的化合物或组合物对患有增殖性疾病的受试者进行治疗可在受试者中抑制激酶，如细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，CDK7、CDK12或CDK13)的异常活性，且因此诱导细胞凋亡和/或抑制转录。
细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂

[发明专利]LRRK2抑制剂及其制备和使用方法-CN201680016944.5有效
发明人： N.S.格雷;J.哈彻尔;崔焕根 -专利权人：达纳－法伯癌症研究所公司
申请日： 2016-02-12 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：提供了具有式(I)、(II)、(III)的化合物。本申请公开的化合物可用于治疗神经退行性疾病，诸如帕金森氏病。
lrrk2 抑制剂及其制备使用方法

[发明专利]C-JUN-N-末端激酶的吡唑并吡啶抑制剂及其用途-CN201980080949.8在审
发明人： N.S.格雷;T.张;Y.刘;Y.高 -专利权人：达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
申请日： 2019-12-13 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：本文提供式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素异数体、前药及组合物。还提供了涉及本发明化合物或组合物的方法和试剂盒，用于在受试者中治疗和/或预防疾病(例如，增殖性疾病(例如，癌症和良性赘生物)、炎性疾病(例如，类风湿性关节炎)和血管疾病(例如，动脉粥样硬化)。提供了抑制受试者中的JNK(例如，JNK1、JNK2或JNK3)的方法。
jun 末端激酶吡唑吡啶抑制剂及其用途

[发明专利]TAIRE家族激酶抑制剂及其用途-CN201980041938.9在审
发明人： N.S.格雷;F.M.弗古森;Z.M.多克托尔 -专利权人：达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
申请日： 2019-06-24 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：本发明提供式(I′)或(I)的化合物，及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药和组合物。还提供涉及本发明化合物或组合物的方法和试剂盒，其用于在受试者中治疗和/或预防疾病(例如，增殖性疾病(例如癌症(例如癌瘤)、肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、卵巢癌、结肠癌、结肠直肠癌))，代谢性疾病(例如糖尿病)，自身免疫性疾病，和神经系统疾病(例如，阿尔兹海默病、神经胶质瘤病、脊髓损伤))，以及用于雄性避孕(例如，在健康可育雄性受试者中减少或抑制精子发生，或降低雄性能育性)。提供在受试者中抑制CDK(例如，CDK14、CDK15、CDK16、CDK17、CDK18)的方法。
taire 家族激酶抑制剂及其用途

[发明专利]双环脲激酶抑制剂及其用途-CN201780054098.0在审
发明人： N.S.格雷;Y.梁;H.G.蔡;T.桑德伯格;A.夏姆吉;R.泽维尔;D.E.费希尔;N.穆贾希德 -专利权人：布罗德研究所股份有限公司;达纳-法伯癌症研究所股份有限公司;通用医疗公司
申请日： 2017-07-05 - 公布日： 2019-09-10 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供式(I)、(II)和(III)的化合物。提供的化合物能够结合蛋白激酶(例如，SIK)且可用于在受试者或细胞中调节(例如，抑制)蛋白激酶(例如，SIK，(例如，SIK1、SIK2或SIK3))的活性。提供的化合物可用于在需要的受试者中治疗或预防疾病(例如，增殖性疾病、肌肉骨骼病、遗传性疾病、血液疾病、神经性疾病、疼痛病症、精神性疾病、或代谢疾病)。还提供包含或涉及本文所述的化合物的药物组合物、试剂盒、方法和用途。
式( I )可用结合蛋白激酶肌肉骨骼病激酶抑制剂精神性疾病神经性疾病药物组合物遗传性疾病增殖性疾病代谢疾病蛋白激酶疼痛病症血液疾病预防疾病试剂盒双环细胞治疗

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